삼진제약(주)
HSD17B13 (17-beta-hydroxysteroid dehydrogenase 13) 억제제로서 신규 화합물 및 이를 포함하는 약학적 조성물
NEW COMPOUND AS HSD17B13 INHIBITOR AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION COMPRISING THE SAME
특허 요약
본 발명은 HSD17B13 억제제로서 신규 화합물, 이의 입체 이성질체, 이의 약학적으로 허용 가능한 염, 또는 이들의 용매화물 또는 수화물 및 이를 포함하는 약학적 조성물에 관한 것으로, 비알코올성 지방간염(NASH) 등의 HSD17B13 매개 질환의 예방 또는 치료에 이용될 수 있다. 003c#화학식 I003e#
청구항
번호청구항
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하기 화학식 I로 나타내는 화합물, 이의 입체 이성질체, 이의 약학적으로 허용 가능한 염, 또는 이들의 용매화물 또는 수화물;003c#화학식 I003e#화학식 I에서,X1, X2 및 X3는 각각 독립적으로 N, O 또는 S이고, 는 각각 독립적으로 단일결합 또는 이중결합을 나타내고;A1은 6원 내지 14원의 아릴 또는 N, O 및 S로 이루어진 군에서 선택된 적어도 하나의 헤테로원자를 포함하는 5원 내지 12원의 헤테로아릴이고,여기서 6원 내지 14원의 아릴 또는 N, O 및 S로 이루어진 군에서 선택된 적어도 하나의 헤테로원자를 포함하는 5원 내지 12원의 헤테로아릴의 하나 이상의 H는 각각 독립적으로 할로겐, -OR1, -CN, -CF3, 또는 C1-C3 알킬로 치환 또는 비치환될 수 있으며,R1은 H 또는 C1-C3 알킬이고, 여기서 C1-C3 알킬의 하나 이상의 H는 각각 독립적으로 할로겐으로 치환 또는 비치환될 수 있으며;Y1, Y2, Y3 및 Y4는 각각 독립적으로 CR2 또는 N이고,R2는 H, 할로겐, CN, C1-C3 알킬, 6원 내지 14원의 아릴, N, O 및 S로 이루어진 군에서 선택된 적어도 하나의 헤테로원자를 포함하는 5원 내지 12원의 헤테로아릴, -C(=O)-Ra1, -(C1-C4 알킬렌)-C(=O)-Ra2, -CF3, -NO2, -ORb1, -SRb2, -S(=O)2-NRc1Rd1, -NHC(=O)Rb3 또는 -NRc2Rd2이고, 여기서 C1-C3 알킬, 6원 내지 14원의 아릴, 또는 N, O 및 S로 이루어진 군에서 선택된 적어도 하나의 헤테로원자를 포함하는 5원 내지 12원의 헤테로아릴의 하나 이상의 H는 각각 독립적으로 할로겐 치환 또는 비치환될 수 있으며,Ra1 및 Ra2는 각각 독립적으로 -ORb3 또는 -NRc3Rd3이고,Rb1, Rb2 및 Rb3는 각각 독립적으로 H 또는 C1-C6 알킬이고, 여기서 C1-C6 알킬의 하나 이상의 H는 각각 독립적으로 6원 내지 14원의 아릴, N, O 및 S로 이루어진 군에서 선택된 적어도 하나의 헤테로원자를 포함하는 5원 내지 12원의 헤테로아릴로 치환 또는 비치환될 수 있으며, 이때, 6원 내지 14원의 아릴, 또는 N, O 및 S로 이루어진 군에서 선택된 적어도 하나의 헤테로원자를 포함하는 5원 내지 12원의 헤테로아릴의 하나 이상의 H는 각각 독립적으로 할로겐, -CF3 또는 C1-C3 알킬로 치환 또는 비치환될 수 있고,Rc1, Rc2, Rc3, Rd1, Rd2 및 Rd3는 각각 독립적으로 H, O, C1-C6 알킬 또는 6원 내지 14원의 아릴이고, 여기서 C1-C6 알킬 또는 6원 내지 14원의 아릴의 하나 이상의 H는 각각 독립적으로 6원 내지 14원의 아릴 또는 CN으로 치환 또는 비치환될 수 있으며;L은 —Re-N(Rf)-이고,Re는 단결합 또는 C1-C3 알킬렌이며,Rf는 H 또는 C1-C3 알킬이고;A2는 H, 6원 내지 14원의 아릴, N, O 및 S로 이루어진 군에서 선택된 적어도 하나의 헤테로원자를 포함하는 5원 내지 12원의 헤테로아릴, C3-C15 사이클로알킬, N, O 및 S로 이루어진 군에서 선택된 적어도 하나의 헤테로원자를 포함하는 3원 내지 8원의 헤테로사이클로알킬 또는 이고,여기서 6원 내지 14원의 아릴, N, O 및 S로 이루어진 군에서 선택된 적어도 하나의 헤테로원자를 포함하는 5원 내지 12원의 헤테로아릴, C3-C15 사이클로알킬, 또는 N, O 및 S로 이루어진 군에서 선택된 적어도 하나의 헤테로원자를 포함하는 3원 내지 8원의 헤테로사이클로알킬 또는 의 하나 이상의 H는 각각 독립적으로 할로겐, -CF3, C1-C3 알킬, -C(=O)-ORg1, -ORg2, -NRgaRgb, -NHC(=O)Rg3, -C(=O)NRgcRgd 또는 -S(O)2-Rg4로 치환 또는 비치환될 수 있으며,Rg1, Rg2, Rg3, Rga, Rgb, Rgc, Rgd 및 Rg4는 각각 독립적으로 H, O 또는 C1-C4 알킬이고, 여기서 C1-C4 알킬의 하나 이상의 H는 각각 독립적으로 할로겐으로 치환 또는 비치환될 수 있다.