베포타스틴 살리실산염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 포함하는 항히스타민 또는 항알레르기용 약학적 조성물
Bepotastine salicylate, preparation method thereof and antihistamine or antialergy pharmaceutical composition containing the same as an active ingredient
특허 요약
본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 베포타스틴 살리실산염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 포함하는 항히스타민 또는 항알레르기용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따른 베포타스틴 살리실산염은 화학적 안정성 및 광학적 안정성이 우수할 뿐만 아니라 비흡습성 물질로서 흡습에 의한 라세미화에 따른 광학 순도의 저하를 감소시켜 고순도의 품질을 유지할 수 있으므로 항히스타민 또는 항알레르기용 약학적 조성물로 유용하게 사용할 수 있다. [화학식 1] 베포타스틴, 살리실산, 항히스타민, 항알레르기
청구항
번호청구항
1

하기 화학식 1의 베포타스틴((S)-4-[4-[(4-클로로페닐)-2-피리딜메톡시]피페리딘-1-일]부탄산) 살리실산염:[화학식 1].

2

제1항에 있어서, 상시 화학식 1의 베포타스틴 살리실산염은 15% 이상의 상대강도를 갖는 피크가 10.1, 12.4, 12.6, 14.1, 15.8, 17.8, 18.6, 19.3, 20.1, 20.9, 21.7, 22.0, 23.3, 24.5, 24.9, 25.5, 26.3, 27.2, 28.1, 28.5, 29.7, 30.3, 31.9, 33.2, 33.8, 34.2, 36.7, 38.6, 40.3, 40.7, 44.5, 46.4 및 48.8의 회절각(2θ±0.2)에서 나타나는 결정형인 것을 특징으로 하는 베포타스틴 살리실산염.

3

용매 중에서 베포타스틴과 살리실산을 반응시켜 생성되는 결정을 회수하는 것을 포함하는 하기 화학식 1의 베포타스틴 살리실산염의 제조방법:[화학식 1].

4

제3항에 있어서, 상기 용매는 물, 유기용매 또는 이들의 혼합용매인 것을 특징으로 하는 베포타스틴 살리실산염의 제조방법.

5

제4항에 있어서, 상기 유기용매는 에틸아세테이트, 디클로로메탄, 아세토니트릴, 아세톤, 메탄올, 에탄올 및 이소프로판올로 이루어지는 군으로부터 선택되는 어느 하나 또는 이들의 혼합용매인 것을 특징으로 하는 베포타스틴 살리실산염의 제조방법.

6

제3항에 있어서, 살리실산을 베포타스틴 1몰 당량에 대하여 0.9 내지 1.1 몰 당량으로 사용하는 것을 특징으로 하는 베포타스틴 살리실산염의 제조방법.

7

제3항에 있어서, 상기 반응은 20 내지 100 ℃의 온도에서 수행하는 것을 특징으로 하는 베포타스틴 살리실산염의 제조방법.

8

제1항의 화학식 1의 베포타스틴 살리실산염을 유효성분으로 함유하는 항히스타민 또는 항알레르기용 약학적 조성물.

9

제8항에 있어서, 상기 약학적 조성물은 알레르기성 비염, 두드러기, 소양증, 비강 장애, 피부염 및 습진으로 이루어지는 군으로부터 선택되는 질환의 예방 또는 치료용인 것을 특징으로 하는 항히스타민 또는 항알레르기용 약학적 조성물.