특허 요약
본 발명은 GLP-1 유사체를 이용한 리라글루티드(liraglutide)의 제조방법에 관한 것으로, GLP-1 유사체, 지방산(fatty acid), 및 트리에틸아민(triethylamine)을 사용하여 특정 혼합비 및 최적의 반응 조건에서 미가공된 리라글루티드를 제조하고, 2단계의 정제 공정을 수행하여 정제함으로써 높은 수율로 고순도 리라글루티드를 제조할 수 있는 효과가 있다.
| 번호 | 청구항 |
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- 글루카곤 유사 펩티드-1(GLP-1) 유사체를 준비하는 단계;2) 지방산(fatty acid)과 상기 단계 1)의 GLP-1 유사체를 혼합하여 반응시키는 단계;3) 단계 2)의 반응액에 트리에틸아민(triethylamine)을 첨가하여 반응시키는 단계;4) 단계 3)의 반응액을 산침전하고 침전물을 회수하여 미가공 리라글루티드(liraglutide)를 수득하는 단계; 및5) 상기 미가공 리라글루티드를 분취용 액체크로마토그래피(Prep-LC), 고성능 액체크로마토그래피(HPLC), 컬럼 크로마토그래피, 및 이온교환 크로마토그래피로 이루어진 군으로부터 선택되는 2종 이상을 수행하여 정제하는 단계를 포함하는, 리라글루티드의 제조방법.
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