뇌 영상용 염료 및 이의 제조방법
Imaging agents useful for brain and prepration method thereof
특허 요약
본 발명은 하기 [화학식 1]로 표시되는 뇌 영상화용 형광 염료에 관한 것이다. [화학식 1] 상기 [화학식 1]에서, R 1 , R 2 , R 3 , R4, R 5 및 n는 각각 명세서에 정의한 바와 같다.
청구항
번호청구항
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하기 [화학식 1]로 표시되는 뇌 영상화용 형광 염료:[화학식 1]상기 [화학식 1]에서, R1은 C1-6알킬, 히드록시C1-6알킬 및 아질산C1-10알킬 중에서 선택되며,R2는 수소, C1-6알킬, C1-6알콕시, -SO3- 및 -SO3H 중에서 선택되고, R3은 C1-6알킬이며,R4는 C1-10알킬 또는 아질산C1-10알킬이고,R5는 수소, C1-6알킬 및 -C(O)(CH2)mCH3 중에서 선택되며,n은 0 또는 1이고m은 0 내지 5의 정수이다.

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제1항에 있어서, 상기 [화학식 1]로 표시되는 화합물은 R1은 C2-5알킬, 히드록시C2-5알킬 및 아질산C2-7알킬 중에서 선택되며,R2는 수소, C1-3알콕시, -SO3- 및 -SO3H 중에서 선택되고, R3은 C1-3알킬이며,R4는 C1-6알킬 또는 아질산C4-7알킬이고,R5는 수소 또는 -C(O)(CH2)mCH3이며,상기 R1 및 R4 중 적어도 하나는 아질산C2-7알킬이고,n은 0 또는 1이고,m은 0 내지 5의 정수인 것을 특징으로 하는 뇌 영상화용 형광 염료.

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제1항에 있어서, 상기 [화학식 1]로 표시되는 화합물은 하기 화합물 1 내지 화합물 16 중에서 선택되는 것을 특징으로 하는 뇌 영상화용 형광 염료:화합물 1:화합물 2:화합물 3:화합물 4:화합물 5:화합물 6:화합물 7:화합물 8:화합물 9:화합물 10:화합물 11:화합물 12:화합물 13:화합물 14:화합물 15:화합물 16:

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제1항에 있어서, 400 내지 650 nm의 가시광선 영역의 파장을 방출하는 것을 특징으로 하는 뇌 영상화용 형광 염료.

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하기 [화학식 2]의 화합물과 하기 [화학식 3]의 화합물을 유기용매하에서 반응시키는 단계;를 포함하는 [화학식 1]로 표시되는 뇌 영상화용 형광 염료의 제조방법:[화학식 2][화학식 3][화학식 1]상기 [화학식 1] 내지 [화학식 3]에 있어서, R1은 C1-6알킬, 히드록시C1-6알킬 및 아질산C1-10알킬 중에서 선택되며,R2는 수소, C1-6알킬, C1-6알콕시, -SO3- 및 -SO3H 중에서 선택되고, R3은 C1-6알킬이며,R4는 C1-10알킬 또는 아질산C1-10알킬이고,R5는 수소, C1-6알킬 및 -C(O)(CH2)mCH3 중에서 선택되며,n은 0 또는 1이고m은 0 내지 5의 정수이다.

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제5항에 있어서, R1은 C2-5알킬, 히드록시C2-5알킬 및 아질산C2-7알킬 중에서 선택되며,R2는 수소, C1-3알콕시, -SO3- 및 -SO3H 중에서 선택되고, R3은 C1-3알킬이며,R4는 C1-6알킬 또는 아질산C4-7알킬이고,R5는 수소 또는 -C(O)(CH2)mCH3이며,상기 R1 및 R4 중 적어도 하나는 아질산C2-7알킬이고,n은 0 또는 1이고,m은 0 내지 5의 정수인 것을 특징으로 하는 뇌 영상화용 형광 염료의 제조방법.

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제6항에 있어서, 상기 유기용매는 아세트산:무수아세트산 10:1 내지 1:10 (v/v) 혼합용매인 것을 특징으로 하는 뇌 영상화용 형광 염료의 제조방법.

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제1항 내지 제4항 중 어느 한 항에 따른 형광 염료를 유효성분으로 포함하는 뇌 영상화용 조영제 조성물.