본 발명은 신규한 메틸호노키올 유도체 및 이를 유효성분으로 포함하는 염증질환의 치료, 예방 또는 개선용 조성물을 제공한다. 본 발명의 메틸호노키올 유도체는 COX-2(Cyclooxigenase-2)의 활성 억제함으로써, 항염증 활성을 나타낸다. 따라서, 본 발명의 메틸호노키올 유도체는 다양한 염증질환의 치료제 및 건강 기능성 식품의 활성성분으로 개발될 수 있다.