본 발명은 2차원 겔 전기영동에서의 열 안정성 변화-기반 형광 차이를 이용한 표적 단백질의 규명 방법에 관한 것으로, 보다 구체적으로는 특정 약물, 바람직하게는 생리활성 분자가 그 표적 단백질과 결합했을 때에 나타나는 단백질의 열 안정성 변화를 2차원 겔 전기영동의 형광 차이를 통해 분석함으로써 특정 약물의 표적이 되는 단백질을 규명(identification)하는 방법에 관한 것이다. 본 발명에 따른 TS-FITGE를 이용한 표적 단백질 동정 방법을 사용하는 경우, 극단적인 화학 구조를 가지는 생리활성 천연물, 즉 합성이 어려운 복잡한 구조의 천연물과, 화학적 변형을 위한 공간이 부족한 작고 단순한 천연물에 프로브를 표지하지 않고도 그 표적 단백질을 쉽게 찾아낼 수 있으며, 이는 혁신적인 신약 및 치료법의 개발에 매우 효율적이다. 또한, 기존의 열 안정성 어세이가 FITGE 기술과 결합됨으로써, 단백질의 열 안정성 변화로 인한 융해온도의 변화가 미미하거나 융해곡선의 경사가 가파를 경우에도, 특정 온도에서의 현저한 색 변화를 통해 단백질의 열 안정성 변화를 쉽게 검출할 수 있다는 장점이 있다.