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지질 나노입자를 포함하는 암 예방 또는 치료용 조성물
Composition for preventing or treating cancer containing lipid nanoparticles
특허 요약
본 출원은 지질 나노입자를 포함하는 암 예방 또는 치료용 조성물에 관한 것으로, 일 예에 따른 약학 조성물은 생체 친화도가 우수하며, 고효율로 유전자 치료제 등을 전달할 수 있어 암 예방 또는 치료 효과가 우수하고, 항암제 및/또는 방사선 치료와 병용시에도 암 예방 또는 치료효과가 우수하다.
청구항
번호청구항
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제1항에 있어서, 상기 핵산은 소간섭리보핵산(siRNA), 리보좀 리보핵산(rRNA), 리보핵산(RNA), 디옥시리보핵산(DNA), 상보성 디옥시리보핵산(cDNA), 앱타머(aptamer), 전령 리보핵산(mRNA), 운반 리보핵산(tRNA), 안티센스 올리고뉴클레오티드, shRNA, miRNA, 리보자임(ribozyme), PNA, 및 DNAzyme로 이루어진 군에서 선택되는 1종 이상인, 약학 조성물.

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제1항에 있어서, 상기 암은 HPV(human papilloma virus) 감염에 의해 유발된 암인, 약학 조성물.

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(1) 1,4-비스(3-아미노프로필)피페라진(1,4-bis(3-aminopropyl)piperazine) 및 알킬-에폭시드가 결합된 이온화 가능한 지질 (ionizable lipid); 인지질; 콜레스테롤; 및 지질-PEG(polyethyleneglycol) 접합체를 포함하는 지질 나노입자 및 (2) 제1 항암제를 포함하고, 상기 제1 항암제는 음이온성 약물, 핵산, 또는 이의 조합인, 암 예방 또는 치료용 약학 조성물.

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제1항에 있어서, 상기 알킬-에폭시드는 1,2-에폭시도데칸(1,2-epoxydodecane)인, 약학 조성물.

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제1항에 있어서, 상기 인지질은 DOPE, DSPC, POPC, EPC, DOPC, DPPC, DOPG, DPPG, DSPE, Phosphatidylethanolamine, dipalmitoylphosphatidylethanolamine, 1,2-dioleoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine, POPE, POPC, DOPS, 및 1,2-dioleoyl-sn-glycero-3-[phospho-L-serine]으로 이루어진 군으로부터 선택되는 1종 이상인, 약학 조성물.

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제1항에 있어서, 상기 지질-PEG 접합체 내 지질은 세라마이드(ceramide), 디미리스톨글리세롤(dimyristoylglycerol, DMG), 석시노일 디아글리세롤(succinoyl-diacylglycerol, s-DAG), 디스테아로일포스파티딜콜린(distearoylphosphatidylcholine, DSPC), 디스테아로일포스파티딜에탄올아민(distearoylphosphatidylethanolamine, DSPE), 및 콜레스테롤로 이루어진 군으로부터 선택되는 1종 이상인, 약학 조성물.

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제1항에 있어서, 상기 지질-PEG 접합체를 0.25 내지 10 몰%로 포함하는, 약학 조성물.

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제1항에 있어서, 상기 지질 나노입자는 이온화 가능한 지질 : 인지질 : 콜레스테롤 : 지질-PEG 접합체를 20 내지 50 : 10 내지 30 : 10 내지 60 : 0.25 내지 10 의 몰비로 포함하는, 약학 조성물.

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제1항에 있어서, 상기 지질 나노입자는 pKa가 6.0 내지 7.0인, 약학 조성물.

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제1항에 있어서, 상기 제1 항암제는 상기 지질 나노입자 내부에 봉입되어 있는, 약학 조성물.

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제1항에 있어서, 상기 지질 나노입자는 평균 지름이 30nm 내지 150nm인, 약학 조성물

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제1항에 있어서, 상기 음이온성 약물은 펩타이드, 단백질 약물, 단백질-핵산 구조체, 및 음이온성 생체고분자-약물 접합체로 이루어진 군에서 선택되는 1종 이상인, 약학 조성물.

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제1항에 있어서, 상기 암은 자궁경부암, 자궁내막암, 질암(vagina cancer), 외음부암(vulvacancer), 항문암(anal cancer), 음경암(penis cancer), 편도암(tonsil cancer), 인두암(pharynx cancer), 후두암(larynx cancer), 두경부암, 편평 세포 두경부암, 폐의 선암(lung adenocarcinoma), 비소세포 폐암, 폐의 편평 세포 암종, 폐암, 위암, 육종, 림프종, 호지킨 림프종, 만성 또는 급성 백혈병, 흉선암, 상피암, 타액선암, 간암, 위암, 갑상선암, 부갑상선암, 난소암, 유방암, 전립선암, 식도암, 췌장암, 신경교종, 다발성 골수종, 신세포 암종, 방광암, 융모막암종, 결장암, 구강암, 피부암, 흑색종, 골암, 직장암, 소장암, 내분비선암, 부신암, 연조직 육종, 요도암, 척수 종양, 뇌간신경교종, 및 뇌하수체 선종으로 이루어지는 군에서 선택되는 것인, 약학 조성물.

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제1항 내지 제13항 중 어느 한 항에 따른 약학 조성물을 포함하는, 방사선 치료에 병용하기 위한 암 치료용 약학 조성물.

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제1항 내지 제13항 중 어느 한 항에 따른 약학 조성물 및 제2 항암제를 추가로 포함하는, 항암제 병용 투여용 약학 조성물.

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제15항에 있어서, 상기 제2 항암제는 시스플라틴, 파크리탁셀, 도세탁셀, 젬시타빈, 독소루비신, 플루오로우라실, 및 카보플라틴으로 이루어지는 군에서 선택되는 1종 이상인, 항암제 병용 투여용 약학 조성물.