요오드화된 히알루론산 올리고머 및 소수성 약물을 포함하는 종양-표적화 약물 전달 및 암 진단용 나노회합체
Nanoassembly for tumor-targeted drug delivery and cancer diagnosis comprising iodinated hyaluronic acid oligomer and hydrophobic drug
특허 요약
본 발명은 요오드화된 히알루론산 올리고머 및 소수성 약물을 포함하는 종양-표적화 약물 전달 및 암 진단용 나노회합체; 이를 포함하는 종양-표적화 약물 전달 및 암 진단용 약학 조성물; 및 상기 나노회합체의 제조방법을 제공한다. 본 발명의 나노회합체, 이를 포함하는 약학 조성물, 및 이의 제조방법은 암에 대한 치료 진단(theranostic) 나노시스템으로 유용하게 사용될 수 있다.
청구항
번호청구항
9

제8항에 있어서, 상기 종양이 CD44 수용체가 발현된 암종인 것을 특징으로 하는 약학 조성물.

10

제8항에 있어서, 상기 종양이 폐암, 유방암, 간암, 뇌종양, 피부암 및 난소암으로 이루어진 군으로부터 선택되는 1종 이상인 것을 특징으로 하는 약학 조성물.

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(a) 트리요오도벤조산, 다이아트리조익산, 메트리조익산 및 요오탈라메이트로 이루어진 군으로부터 선택된 1종의 화합물의 카르복시산 기와 히알루론산의 히드록시 기가 에스테르 공유결합된 히알루론산 올리고머의 에스테르 공유결합체 및 소수성 항암제를 가용화시켜 용액을 얻는 단계;(b) 단계(a)의 상기 용액으로부터 용매를 제거하여 고형물을 얻는 단계; 및(c) 단계(b)의 상기 고형물에 수성 용매를 첨가하여 분산체를 얻는 단계를 포함하는 종양-표적화 약물 전달 및 암 진단용 나노회합체의 제조방법.

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트리요오도벤조산, 다이아트리조익산, 메트리조익산 및 요오탈라메이트로 이루어진 군으로부터 선택된 1종의 화합물의 카르복시산 기와 히알루론산의 히드록시 기가 에스테르 공유결합된 히알루론산 올리고머의 에스테르 공유결합체; 및 소수성 항암제를 포함하는 종양-표적화 약물 전달 및 암 진단용 나노회합체.

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제2항에 있어서, 트리요오도벤조산의 카르복시산 기와 히알루론산의 히드록시 기가 에스테르 공유결합된 히알루론산 올리고머의 에스테르 공유결합체; 및 소수성 항암제를 포함하는 종양-표적화 약물 전달 및 암 진단용 나노회합체.

4

제3항에 있어서, 상기 트리요오도벤조산이 히알루론산 1몰 당 10 내지 20몰로 결합하는 것을 특징으로 하는 나노회합체.

5

제3항에 있어서, 상기 히알루론산 올리고머의 에스테르 공유결합체 중 요오드 함량이 30 내지 60 %(w/w)인 것을 특징으로 하는 나노회합체.

6

제3항에 있어서, 상기 히알루론산 올리고머의 에스테르 공유결합체 및 소수성 항암제가 5 : 1 내지 40 : 1의 중량 비율로 포함되는 것을 특징으로 하는 나노회합체.

7

제2항에 있어서, 상기 히알루론산 올리고머의 에스테르 공유결합체에 폴리메틴 염료가 추가로 결합된 것을 특징으로 하는 나노회합체.

8

제2항 내지 제7항 중 어느 한 항의 나노회합체를 포함하는 종양-표적화 약물 전달 및 암 진단용 약학 조성물.