종양-표적화 및 침투력 증진을 위한 생체고분자 나노입자 및 이의 제조방법
Biopolymer-based nanoparticles for enhanced tumor-targeting and penetration and processes for the preparation thereof
특허 요약
본 발명은 보론산기 포함 화합물 및 데옥시콜산이 콘드로이친황산 A에 결합된 생체고분자 화합물, 상기의 생체고분자 화합물을 포함하는 종양-표적화 및 침투력 증진을 위한 생체고분자 나노입자 및 상기 생체고분자 나노입자를 포함하는 암 또는 종양 치료용 약학 조성물을 제공한다. 본 발명의 생체고분자 화합물, 생체고분자 나노입자, 및 암 또는 종양 치료용 약학 조성물은 암 치료 및 진단에 대한 나노시스템으로 유용하게 사용될 수 있다.
청구항
번호청구항
1

하기 화학식 1로 표시되는 화합물의 아민기 및 데옥시콜산의 아민기가 콘드로이친황산 A의 카르복실기와 공유결합하여 아미드 결합을 형성한 생체고분자 화합물.[화학식 1][상기 식에서 R은 3-아미노메틸페닐, 4-아미노메틸페닐, 3-아미노페닐 또는 4-아미노페닐이다.]

2

삭제

3

제1항에 있어서, 상기 R이 3-아미노메틸페닐인 것을 특징으로 하는 생체고분자 화합물.

4

제1항에 있어서, 상기 화학식 1로 표시되는 화합물이 1 내지 5 중량%로 포함되는 것을 특징으로 하는 생체고분자 화합물.

5

제1항, 제3항 및 제4항 중 어느 한 항의 생체고분자 화합물을 포함하는 종양-표적화 및 침투력 증진을 위한 생체고분자 나노입자.

6

제5항에 있어서, 상기 생체고분자 나노입자가 50 ∼ 400 nm의 평균 입자경을 갖는 것을 특징으로 하는 생체고분자 나노입자.

7

제5항에 있어서, 상기 생체고분자 나노입자가 암 또는 종양 치료용 약물을 추가적으로 포함하는 것을 특징으로 하는 생체고분자 나노입자.

8

제7항의 생체고분자 나노입자를 포함하는 암 또는 종양 치료용 약학 조성물.

9

제8항에 있어서, 상기 암 또는 종양이 폐암, 유방암, 간암, 뇌종양, 피부암 및 난소암으로 이루어진 군으로부터 선택되는 1종 이상인 것을 특징으로 하는 약학 조성물.

10

(a) 콘드로이친황산 A의 카르복실산 기에 데옥시콜산을 결합시켜 콘드로이친황산 A-데옥시콜산 공유결합체를 제조하는 단계; 및(b) 단계(a)에서 얻어진 콘드로이친황산 A-데옥시콜산 공유결합체의 카르복실산 기에 하기 화학식 1로 표시되는 화합물의 아민기를 공유결합시켜 아미드 결합을 형성한 공유결합체를 제조하는 단계를 포함하는 생체고분자 화합물의 제조방법.[화학식 1][상기 식에서 R은 3-아미노메틸페닐, 4-아미노메틸페닐, 3-아미노페닐 또는 4-아미노페닐이다.]

11

(a) 제1항의 생체고분자 화합물을 용매에 용해시키는 단계; 및(b) 단계(a)에서 얻어진 용액에서 용매를 휘발시키는 단계를 포함하는 생체고분자 나노입자의 제조방법.