젬시타빈이 포집된 면역 리포좀 및 베바시주맙을 유효성분으로 포함하는 교모세포종 예방 및 치료용 약학적 조성물
Pharmaceutical composition for preventing or treating glioblastoma containing immunoliposomal gemcitabine and bevacizumab as active ingredients
특허 요약
본 발명은 항-CD133 항체가 결합되고, 젬시타빈(gemcitabine)이 포집된 폐길화된 리포좀(133-L-GEM) 및 베바시주맙(Bevacizumab)을 유효성분으로 함유하는 교모세포종(glioblastoma) 예방 및 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 구체적으로 상기 조성물은 항-CD133 항체의 연결로 인해, 교모세포종 줄기세포(glioblastoma stem cells) 특이적으로 유의적인 성장 억제 효과를 나타내고, GSC로부터 분비되는 VEGF를 억제하여 GSC-유도된 신생혈관을 억제함에 따라 BV의 투여량을 감소시키며, 본 발명의 면역리포좀 및 베바시주맙(Bevacizumab) 병용처리는 단독처리와 비교하여 교모세포종 치료에 대한 현저한 상승작용을 나타내므로, 교모세포종 예방 및 치료, 또는 교모세포종 전이 억제용 조성물로 유용하게 사용될 수 있다.
청구항
번호청구항
1

항-CD133 항체가 결합되고 디팔미토일포스파티딜콜린(dipalmitoyl phosphatidylcholine; DPPC), 콜레스테롤(cholesterol; Chol) 디스테아로일포스포에탄올아민-메톡시폴리에틸렌 글리콜(distearoylphosphoethanolamine-methoxypolyethylene glycol; DSPE-mPEG) 및 디스테아로일포스포에탄올아민-폴리에틸렌 글리콜-피리딜디티오프로파이오네이트(distearoylphosphoethanolamine-polyethylene glycol-pyridyl dithio propionate; DSPE-PEG-PDP)을 포함하는 젬시타빈(Gemcitabine)이 포집된 폐길화된 면역리포좀, 및 베바시주맙(Bevacizumab)을 유효성분으로 함유하는 교모세포종(glioblastoma) 예방 및 치료용 약학적 조성물.

2

삭제

3

제 1항에 있어서, 상기 DPPC, Chol, DSPE-mPEG 및 DSPE-PEG-PDP의 혼합비율은 몰비(molar ratio)로 2 : 0.9 내지 1.2 : 0.07 내지 0.09 : 0.01 내지 0.03인 것을 특징으로 하는 교모세포종 예방 및 치료용 약학적 조성물.

4

제 1항에 있어서, 상기 젬시타빈은 하기 화학식 1로 기재되는 화학식을 갖는 것을 특징으로 하는 교모세포종 예방 및 치료용 약학적 조성물:[화학식 1].

5

제 1항에 있어서, 항-CD133 항체가 결합되고 젬시타빈이 포집된 폐길화된 면역리포좀, 및 베바시주맙은 1 : 0.8 내지 1.2 몰비로 혼합된 것을 특징으로 하는 교모세포종 예방 및 치료용 약학적 조성물.

6

제 1항에 있어서, 상기 조성물은 교모세포종 줄기세포 성장을 억제하는 것을 특징으로 하는 교모세포종 예방 및 치료용 약학적 조성물.

7

제 1항에 있어서, 항-CD133 항체가 결합되고 젬시타빈이 포집된 폐길화된 면역리포좀, 및 베바시주맙은 교모세포종 예방 및 치료에 대한 상승작용(Synergistic effect)을 나타내는 것을 특징으로 하는 교모세포종 예방 및 치료용 약학적 조성물.

8

항-CD133 항체가 결합되고 디팔미토일포스파티딜콜린(dipalmitoyl phosphatidylcholine; DPPC), 콜레스테롤(cholesterol; Chol) 디스테아로일포스포에탄올아민-메톡시폴리에틸렌 글리콜(distearoylphosphoethanolamine-methoxypolyethylene glycol; DSPE-mPEG) 및 디스테아로일포스포에탄올아민-폴리에틸렌 글리콜-피리딜디티오프로파이오네이트(distearoylphosphoethanolamine-polyethylene glycol-pyridyl dithio propionate; DSPE-PEG-PDP)을 포함하는 젬시타빈(Gemcitabine)이 포집된 폐길화된 면역리포좀, 및 베바시주맙(Bevacizumab)을 유효성분으로 함유하는 교모세포종 전이 억제용 약학적 조성물.

9

제 8항에 있어서, 상기 조성물은 교모세포종 줄기세포로부터 유도되는 신생혈관 형성을 억제하는 것을 특징으로 하는 교모세포종 전이 억제용 약학적 조성물.

10

제 8항에 있어서, 항-CD133 항체가 결합되고 젬시타빈이 포집된 폐길화된 면역리포좀은 교모세포종 줄기세포로부터 분비되는 VEGF 분비를 억제하는 것을 특징으로 하는 교모세포종 전이 억제용 약학적 조성물.

11

제 1항의 조성물을 인간을 제외한 포유류의 교모세포종에 처리하는 단계를 포함하는 교모세포종 줄기세포 억제 방법.

12

제 1항 또는 제8항에 있어서, 주사용 제제인 약학적 조성물.

13

제 12항에 있어서, 상기 주사용 제제는 피하, 근육 또는 정맥내 투여되는 것을 특징으로 하는 약학적 조성물.

14

제 12항에 있어서, 상기 주사용 제제는 1주일에 2회 내지 4회 투여되는 것을 특징으로 하는 약학적 조성물.