크로몰린 함유 페길화된 리포좀 및 그 제조방법
PEGylated liposome containing cromolyn and the preparation method thereof
특허 요약
본 발명은 크로몰린 함유 페길화된 리포좀 및 그 제조방법에 관한 것으로, 보다 상세하게는 DPPC, DMPC, DSPC 및 DSPE-mPEG로 구성되며, 이에 크로몰린이 봉입된 페길화된 리포좀 및 그 제조방법에 관한 것이다. 본 발명의 크로몰린 함유 페길화된 리포좀은 리포좀의 페길화에 의하여 RES의 식균 세포에 의한 파괴를 방지하는 효과를 가져와 혈액 내 체류시간을 증가시켜 췌장암 부위에서 효율적으로 약물이 방출되도록 하는 바, 효과적으로 췌장암을 예방할 수 있다. 또한, 젬시타빈과 병용 투여시 상승작용을 나타내는 바, 췌장암을 예방하는데 기여할 수 있다. 크로몰린, 페길화된 리포좀, 젬시타빈, 췌장암, 페길화
청구항
번호청구항
8

삭제

9

삭제

10

삭제

11

제1항 내지 제3항 중 어느 한 항의 크로몰린 함유 페길화된 리포좀을 유효성분으로 함유하는 것을 특징으로 하는 정맥주사용 제제.

1

디팔미토일포스파티딜콜린(DPPC), 디밀시토일포스파티딜콜린(DMPC) 및 디스테아로일포스파티딜콜린(DSPC)의 인지질과 디스테아로일포스포에탄올아민-메톡시폴리에틸렌글리콜(DSPE-mPEG)으로 구성되며, 이에 크로몰린이 봉입되는 것을 특징으로 하는 췌장암 예방 및 치료용 크로몰린 함유 페길화된 리포좀.

2

제1항에 있어서, DPPC, DMPC, DSPC 및 DSPE-mPEG의 혼합비율은 몰 비로 4:1:1:0.1~0.3인 것을 특징으로 하는 크로몰린 함유 페길화된 리포좀.

3

제1항에 있어서, 상기 mPEG는 PEG의 분자량이 2,000 내지 20,000인 것을 특징으로 하는 크로몰린 함유 페길화된 리포좀.

4

삭제

5

DPPC, DMPC, DSPC 및 DSPE-mPEG를 클로로포름에 용해시키고 감압농축하여 인지질 필름을 제조하는 단계(단계 1); 및 상기 제조된 필름에 수화된 디에틸 에테르를 넣고 교반한 후 크로몰린을 첨가 및 교반하여 혼합액을 제조하는 단계(단계 2); 및 상기 혼합액을 초음파 처리하고, 감압 농축시킨 후 컬럼을 이용하여 분리하는 단계(단계 3)를 포함하여 이루어지는 것을 특징으로 하는 제1항의 크로몰린 함유 페길화된 리포좀의 제조방법.

6

제5항에 있어서, 상기 단계 1의 DPPC, DMPC, DSPC 및 DSPE-mPEG의 혼합비율은 몰 비로 4:1:1:0.1~0.3인 것을 특징으로 하는 크로몰린 함유 페길화된 리포좀의 제조방법.

7

제5항에 있어서 상기 단계 1의 mPEG는 PEG의 분자량이 2,000 내지 20,000인 것을 특징으로 하는 크로몰린 함유 페길화된 리포좀의 제조방법.

도면대표도면