1,2,3-트라이아졸로벤조피란 유도체의 항암제로서의 용도
1,2,3-triazolobenzopyran derivatives for anticancer agent
특허 요약
본 발명은 1,2,3-트라이아졸로벤조피란 유도체 및 이의 용도에 관한 것으로, 본 발명에 따른 1,2,3-트라이아졸로벤조피란 유도체는 HIF-1α활성에 대한 억제 효과를 확인하였는바, 이를 HIF-1α의 조절과 관련된 질환, 예컨대, 암, 및 당뇨병성 망막증 또는 류마티스성 관절염 등 혈관신생 관련 질환의 예방 및/또는 치료 용도로 유용하게 활용할 수 있다.
청구항
번호청구항
1

하기 화학식 1로 표시되는 1,2,3-트라이아졸로벤조피란 유도체 및 이의 약제학적으로 허용 가능한 염을 유효성분으로 포함하는, 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물:[화학식 1]상기 화학식 1에서,R1은 H, Cl, F, NO2, 메틸기, 메톡시기, 트리플루오로메톡시 및 트리플루오로메틸로 이루어진 군으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환기이고, 상기 R2는 노말프로필기, 이소프로필기, 사이클로프로필기, 사이클로프로필메틸기, 노말부틸기, tert-부틸기, 사이클로헥실기, 사이클로헥실메틸기 및 -(CH2)n-R5 (이때, n은 0, 1 또는 2의 정수)로 이루어진 군으로부터 선택된 치환기이며,상기 R5는 수소, Cl, F, CN, NO2, OH, 메틸, 에틸, 이소프로필, 노말부틸, tert-부틸, 메톡시, 에톡시, 디플루오로메틸, 트리플루오로메틸, 디플루오로메톡시, 트리플루오로메톡시, 및 아미노기 또는 메틸기, 에틸기, 노말프로필기, 이소프로필기, 노말부틸기, 사이클로펜틸기, 사이클로펜틸메틸기, 및 사이클로헥실메틸기가 1 내지 2개가 치환된 아미노기로 이루어진 군으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환기가 치환 또는 비치환된 방향족기이고, 이때 방향족기는 퓨란일기, 티오펜일기, 페닐기, 피리딘일기, 나프틸기, 퀴놀린일기, 또는 이소퀴놀린일기이다.

2

삭제

3

삭제

4

제 1 항에 있어서,상기 R1은 NO2, 또는 메틸기이고, 상기 R2는 페닐기, 2-클로로페닐기, 3-클로로페닐기, 4-클로로페닐기, 2-플루오로페닐기, 4-플루오로페닐기, 4-시아노페닐기, 4-니트로페닐기, 4-메틸페닐기, 3-(트리플루오로메틸)페닐기, 4-(트리플루오로메틸)페닐기, 3-메톡시페닐기, 4-메톡시페닐기, 또는 이소퀴놀린일기인 것을 특징으로 하는, 조성물.

5

제 1 항에 있어서, 상기 화학식 1은 4-(4-메톡시페닐)-1-((2-메틸-6-니트로-2H-크로멘-2-일)메틸)-1H-1,2,3-트라이아졸,4-(3-메톡시페닐)-1-(((2-메틸-6-니트로-2H-크로멘-2-일)메틸)-1H-1,2,3-트라이아졸,1-((2-메틸-6-니트로-2H-크로멘-2-일)메틸)-4-(p-톨일)-1H-1,2,3-트라이아졸,1-((2-메틸-6-니트로-2H-크로멘-2-일)메틸)-4-(3-(트리플루오로메틸)페닐)-1H-1,2,3-트라이아졸,4-(2-플루오로페닐)-1-((2-메틸-6-니트로-2H-크로멘-2-일)메틸)-1H-1,2,3-트라이아졸,4-(3-클로로페닐)-1-((2-메틸-6-니트로-2H-크로멘-2-일)메틸)-1H-1,2,3-트라이아졸,4-(2-클로로페닐)-1-((2-메틸-6-니트로-2H-크로멘-2-일)메틸)-1H-1,2,3-트라이아졸,1-(1-((2-메틸-6-니트로-2H-크로멘-2-일)메틸)-1H-1,2,3-트라이아졸-4-일)이소퀴놀린, 또는1-((2,6-디메틸-2H-크로멘-2-일)메틸)-4-페닐-1H-1,2,3-트라이아졸인 것을 특징으로 하는, 조성물.

6

제1항에 있어서,상기 조성물은 HIF-1α 억제 활성을 갖는 것을 특징으로 하는, 조성물.

7

하기 화학식 1로 표시되는 1,2,3-트라이아졸로벤조피란 유도체 및 이의 약제학적으로 허용 가능한 염을 유효성분으로 포함하는, 항암보조제:[화학식 1]상기 화학식 1에서,R1은 H, Cl, F, NO2, 메틸기, 메톡시기, 트리플루오로메톡시 및 트리플루오로메틸로 이루어진 군으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환기이고, 상기 R2는 노말프로필기, 이소프로필기, 사이클로프로필기, 사이클로프로필메틸기, 노말부틸기, tert-부틸기, 사이클로헥실기, 사이클로헥실메틸기 및 -(CH2)n-R5 (이때, n은 0, 1 또는 2의 정수)로 이루어진 군으로부터 선택된 치환기이며,상기 R5는 수소, Cl, F, CN, NO2, OH, 메틸, 에틸, 이소프로필, 노말부틸, tert-부틸, 메톡시, 에톡시, 디플루오로메틸, 트리플루오로메틸, 디플루오로메톡시, 트리플루오로메톡시, 및 아미노기 또는 메틸기, 에틸기, 노말프로필기, 이소프로필기, 노말부틸기, 사이클로펜틸기, 사이클로펜틸메틸기, 및 사이클로헥실메틸기가 1 내지 2개가 치환된 아미노기로 이루어진 군으로부터 선택된 1 내지 3개의 치환기가 치환 또는 비치환된 방향족기이고, 이때 방향족기는 퓨란일기, 티오펜일기, 페닐기, 피리딘일기, 나프틸기, 퀴놀린일기, 또는 이소퀴놀린일기이다.

8

제7항에 있어서,상기 항암보조제는 복합제 형태인 것을 특징으로 하는, 항암보조제.