이엽우피소 에틸아세테이트 분획물을 유효성분으로 포함하는 항암용 조성물
Composition for anti-cancer with Cynanchum auriculatum ethyl acetate fraction as an active ingredient
특허 요약
본 발명은 카우다틴 (Caudatin)을 유효성분으로 포함하는 항암용 조성물에 관한 것으로, 구체적으로 본 발명은 카우다틴 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염을 유효성분으로 포함하는, 암 줄기세포 성장억제를 통한 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물 및 건강기능식품에 관한 것이며, 또한 이엽우피소의 메탄올 추출물에 대한 물 분획물에 에틸아세테이트를 첨가하여 수득한 에틸아세테이트 분획물을 유효성분으로 포함하는, 암 줄기세포 성장억제를 통한 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물 및 건강기능식품에 관한 것이다. 본 발명에 따른 이엽우피소의 메탄올 추출물에 대한 에틸아세테이트 분획물 및 상기 분획물로부터 분리한 카우다틴은 암 줄기세포의 증식 및 성장을 억제할 수 있고, 암 줄기세포의 마커 유전자들의 발현을 억제할 수 있으며, 유방암 줄기세포의 맘모스페어 형성을 억제하고 유비퀴틴 의존적 GR (glucocorticoid receptor)의 분해를 유도하며 GR 신호경로 차단을 통해 암 줄기세포를 억제할 수 있는 활성이 있어, 암을 예방 또는 치료하기 위한 의약품 및 건강기능식품 등의 산업에 유용하게 사용할 수 있는 효과가 있다.
청구항
번호청구항
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유방암 줄기세포에 이엽우피소 에틸아세테이트 분획물을 처리하는 단계를 포함하는, 시험관 내에서 유방암 줄기세포의 성장을 억제하는 방법.

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이엽우피소 에틸아세테이트 분획물을 유효성분으로 포함하는, 유방암 줄기세포 표적 치료제.

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제1항에 있어서,상기 이엽우피소 에틸아세테이트 분획물은,이엽우피소 메탄올 추출물에 물을 혼합하여 메탄올을 증발시키는 단계 (a); 에틸아세테이트를 첨가하는 단계 (b);에 의해 제조되는 것인, 유방암 줄기세포 표적 치료제.

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제2항에 있어서,상기 이엽우피소 에틸아세테이트 분획물은,상기 단계 (b) 후, 실리카 겔 컬럼에 로딩하고, 클로로포름(CHCl3)과 메탄올(MeOH)이 20:1 부피비로 혼합된 용출용매를 이용하여 제1분획물을 제조하는 단계 (c);를 더 포함하여 제조되는 것인, 유방암 줄기세포 표적 치료제.

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제3항에 있어서,상기 이엽우피소 에틸아세테이트 분획물은,상기 제1분획물 중 맘모스페어 (mammosphere)의 형성 억제 활성을 나타내는 분획을 확인하는 단계 (d);맘모스페어 (mammosphere)의 형성 억제 활성을 나타내는 분획을 역상 C18 오픈 컬럼에 로딩하고, 클로로포름(CHCl3)과 메탄올(MeOH)이 20:1 부피비로 혼합된 용출용매를 이용하여 제2분획물을 제조하는 단계 (e);를 더 포함하여 제조되는 것인, 유방암 줄기세포 표적 치료제.

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제4항에 있어서,상기 이엽우피소 에틸아세테이트 분획물은,상기 제2분획물을 아세토니트릴의 농도가 0, 30, 50, 70%(v/v)인 아세토니트릴-메탄올 혼합용액을 이용하여 4개로 분류하는 단계 (f);상기 4개의 제2분획물 중 맘모스페어 (mammosphere)의 형성 억제 활성을 나타내는 분획을 확인하는 단계 (g);맘모스페어 (mammosphere)의 형성 억제 활성을 나타내는 분획을 Sephadex LH-20 컬럼에 로딩하고 메탄올을 용출용매로 하여 제3분획물을 제조하는 단계 (h);를 더 포함하여 제조되는 것인, 유방암 줄기세포 표적 치료제.

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제1항에 있어서,이엽우피소 에틸아세테이트 분획물은,유방암 줄기세포의 성장억제;유방암 세포의 증식억제;CD44+/CD24- 및 탈수소효소 (ALDH)를 발현하는 유방암 세포의 성장억제;맘모스페어 (mammosphere)의 형성 억제 또는 맘모스페어 (mammosphere)의 성장억제; 또는유비퀴틴 의존적 GR (glucocorticoid receptor) 분해 활성 및 GR (glucocorticoid receptor) 신호경로 차단; 활성을 갖는 것인, 유방암 줄기세포 표적 치료제.

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이엽우피소 에틸아세테이트 분획물을 유효성분으로 포함하는, 유방암 줄기세포 성장억제를 통한 유방암의 예방 또는 개선용 건강기능식품.