디아릴우레아 유도체 및 이를 포함하는 항생제 저항성 및 내성 황색포도상구균에 대한 항균용 조성물
Diarylurea derivatives and antibacterial compositions comprising the same against antibiotic-resistant and antibiotic-tolerant Staphylococcus aureus
특허 요약
본 발명은 디아릴우레아 유도체 및 이의 약학적으로 허용 가능한 염을 포함하는 항균용 조성물, 황색포도상구균 감염 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물, 황색포도상구균 감염 질환의 예방 또는 치료 방법 등에 관한 것으로, 상기 디아릴우레아 유도체는 항생제 내성 황색포도상구균 및 황색포도상구균 퍼시스터에 대해 항균 활성을 나타내어 다양한 황색포도상구균 감염 질환에 대해 예방 또는 치료 효과를 나타낼 수 있다.
청구항
번호청구항
1

하기 화학식 1로 표시되는 디아릴우레아 유도체:[화학식 1]상기 화학식 1에서 R1은 F, Cl, Br, CH3 또는 OCH3이고,R2는 H 또는 Cl이고,R3는 H, Cl 또는 Br이고,R4는 H, Cl, Br 또는 CF3이다.

2

제1항에 있어서, 상기 디아릴우레아 유도체는 하기 화학식 2 내지 화학식 8로 표시되는 화합물로 이루어진 군으로부터 선택되는 것인, 디아릴우레아 유도체:[화학식 2][화학식 3][화학식 4][화학식 5][화학식 6] [화학식 7] [화학식 8]

3

제1항에 있어서, 상기 디아릴우레아 유도체는 하기 화학식 9 내지 화학식 14로 표시되는 화합물로 이루어진 군으로부터 선택되는 것인, 디아릴우레아 유도체:[화학식 9][화학식 10] [화학식 11][화학식 12] [화학식 13] [화학식 14]

4

제1항 내지 제3항 중 어느 한 항의 디아릴우레아 유도체 및 이의 약학적으로 허용 가능한 염을 포함하는, 항균용 조성물.

5

제4항에 있어서, 상기 조성물은 황색포도상구균(Staphylococcus aureus)에 대한 항균 활성을 나타내는 것인, 항균용 조성물.

6

제5항에 있어서, 상기 황색포도상구균은 항생제 내성 황색포도상구균인 것인, 항균용 조성물.

7

제6항에 있어서, 상기 항생제 내성 황색포도상구균은 메티실린 내성 황색포도상구균(methicillin-resistant S. aureus, MRSA) 또는 반코마이신 내성 황색포도상구균(vancomycin-resistant S. aureus, VRSA)인 것을 특징으로 하는, 항균용 조성물.

8

제4항에 있어서, 상기 조성물은 항생제 내성 황색포도상구균 퍼시스터(persister)에 대해 사멸 효과를 나타내는 것을 특징으로 하는, 항균용 조성물.

9

제4항에 있어서, 상기 조성물은 항생제를 추가로 포함하는 것인, 항균용 조성물.

10

제9항에 있어서, 상기 항생제는 메티실린(methicillin), 반코마이신(vancomycin), 리네졸리드(linezolid), 테디졸리드(tedizolid), 퀴누프리스틴(quinupristin), 달포프리스틴(dalfopristin), 세프타롤린(ceftaroline), 텔라반신(telavancin), 답토마이신(daptomycin), 바시트라신(bacitracin), 네오마이신(neomycin), 폴리믹신 B(polymyxin B) 및 무피로신(mupirocin)로 이루어진 군으로부터 선택되는 어느 하나 이상인 것인, 항균용 조성물.

11

제1항 내지 제3항 중 어느 한 항의 디아릴우레아 유도체 및 이의 약학적으로 허용 가능한 염을 포함하는, 황색포도상구균 감염 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물.

12

제11항에 있어서, 상기 황색포도상구균 감염 질환은 봉와직염, 화농성 근육염, 화농성 관절염, 화농성 골수염, 중이염, 폐렴, 창상 감염, 균혈증, 패혈증, 심내막염 및 식중독으로 이루어진 군으로부터 선택되는 어느 하나 이상인 것인, 약학적 조성물.

13

제1항 내지 제3항 중 어느 한 항의 디아릴우레아 유도체 및 이의 약학적으로 허용 가능한 염을 포함하는 약학적 조성물을 인간을 제외한 개체에 투여하는 단계를 포함하는, 황색포도상구균 감염 질환의 예방 또는 치료 방법.

14

제13항에 있어서, 상기 황색포도상구균 감염 질환은 봉와직염, 화농성 근육염, 화농성 관절염, 화농성 골수염, 중이염, 폐렴, 창상 감염, 균혈증, 패혈증, 심내막염 및 식중독으로 이루어진 군으로부터 선택되는 어느 하나 이상인 것인, 황색포도상구균 감염 질환의 예방 또는 치료 방법.