MMP-1, MMP-2, MMP-9 및 MMP-16으로 구성된 군으로부터 선택된 어느하나 이상의 엔도트로핀(endotrophin) 절단 효소의 저해제를 포함하는 엔도트로핀 활성 저해용 조성물로서, 상기 엔도프로핀 절단 효소의 저해제는 2-싸이옥소-5({5-[3[(트리플루오로메틸)페닐]-2-푸릴]메틸렌}1,3-싸이아졸리딘-4-온(2-thioxo-5-({5-[3-(trifluoromethyl)phenyl]-2-furyl}methylene)-1,3-thiazolidin-4-one), 2-클로로-N-(6-메틸-2,3,4,9-테트라하이드로-1H-카바졸-1-일)아세트아마이드(2-chloro-N-(6-methyl-2,3,4,9-tetrahydro-1H-carbazol-1-yl)acetamide), 4,4'-(4,4'-바이페닐디일디이미노)비스(4-옥소-2-부텐오닉 애씨드)(4,4'-(4,4'-biphenyldiyldiimino)bis(4-oxo-2-butenoic acid)), 3-아미노-5-(4-니트로벤질리딘)-2-싸이옥소-1,3-싸이아졸리딘-4-온(3-amino-5-(4-nitrobenzylidene)-2-thioxo-1,3-thiazolidin-4-one), 6-브로모-3-[3-(3-니트로페닐)아크릴오일]-4-페닐-2(1H)-퀴놀리논(6-bromo-3-[3-(3-nitrophenyl)acryloyl]-4-phenyl-2(1H)-quinolinone), 3-[(4-브로모-2-클로로페닐)아미노]1-페닐-2-프로펜-1-온(3-[(4-bromo-2-chlorophenyl)amino]-1-phenyl-2-propen-1-one) 및 2-(N-벤질-4-메톡시페닐설폰아미도)-5-((디에틸아미노)메틸)-N-하이드록시-3-메틸벤즈아미드(2-(N-benzyl-4-methoxyphenylsulfonamido)-5-((diethylamino)methyl)-N-hydroxy-3-methylbenzamide)으로 이루어진 군에서 선택되는 어느 하나 이상이고, 상기 엔도트로핀은 Col6a3 단백질의 2619 내지 3177번째 아미노산 서열에 해당하고 서열번호 1로 표시되는, C2-C5 도메인 중 Col6a3 단백질의 3097번째 아미노산인 류신과 및 3098번째 아미노산인 메티오닌 사이가 절단되어 형성된 C-말단 단백질인 것인 조성물.

청구항 1에 있어서, 상기 엔도트로핀 절단 효소가 MMP-1인 경우, 상기 저해제는 2-싸이옥소-5({5-[3[(트리플루오로메틸)페닐]-2-푸릴]메틸렌}1,3-싸이아졸리딘-4-온(2-thioxo-5-({5-[3-(trifluoromethyl)phenyl]-2-furyl}methylene)-1,3-thiazolidin-4-one)인 것인 조성물.

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청구항 1에 있어서, 상기 엔도트로핀 절단 효소가 MMP-2 또는 MMP-9인 경우, 상기 저해제는 2-(N-벤질-4-메톡시페닐설폰아미도)-5-((디에틸아미노)메틸)-N-하이드록시-3-메틸벤즈아미드(2-(N-benzyl-4-methoxyphenylsulfonamido)-5-((diethylamino)methyl)-N-hydroxy-3-methylbenzamide)인 것인 조성물.

청구항 1에 있어서, 상기 엔도트로핀 절단 효소가 MMP-16인 경우, 상기 저해제는 2-클로로-N-(6-메틸-2,3,4,9-테트라하이드로-1H-카바졸-1-일)아세트아마이드(2-chloro-N-(6-methyl-2,3,4,9-tetrahydro-1H-carbazol-1-yl)acetamide), 4,4'-(4,4'-바이페닐디일디이미노)비스(4-옥소-2-부텐오닉 애씨드)(4,4'-(4,4'-biphenyldiyldiimino)bis(4-oxo-2-butenoic acid)), 3-아미노-5-(4-니트로벤질리딘)-2-싸이옥소-1,3-싸이아졸리딘-4-온(3-amino-5-(4-nitrobenzylidene)-2-thioxo-1,3-thiazolidin-4-one), 6-브로모-3-[3-(3-니트로페닐)아크릴오일]-4-페닐-2(1H)-퀴놀리논(6-bromo-3-[3-(3-nitrophenyl)acryloyl]-4-phenyl-2(1H)-quinolinone) 및 3-[(4-브로모-2-클로로페닐)아미노]1-페닐-2-프로펜-1-온(3-[(4-bromo-2-chlorophenyl)amino]-1-phenyl-2-propen-1-one)으로 이루어진 군에서 선택되는 어느 하나 이상인 것인 조성물.

청구항 12에 있어서, 상기 단백질의 발현 수준은 웨스턴 블롯(western blotting), 닷 블롯(dot blotting), 효소면역분석법(enzyme-linked immunosorbent assay), 방사능 면역분석법(RIA), 방사면역확산법, 오우크테로니 면역 확산법, 로케트 면역 전기영동, 면역조직화학염색, 면역침전법(immunoprecipitation), 보체 고정 분석법, 유세포 분석법(FACS) 또는 단백질 칩 방법을 이용하는 것인 스크리닝 방법.

MMP-1, MMP-2, MMP-9 및 MMP-16으로 구성된 군으로부터 선택된 하나 이상의 엔도트로핀 절단 효소의 저해제를 유효성분으로 포함하는 비만, 당뇨, 암 또는 간질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물로서, 상기 엔도르핀 절단 효소의 저해제는 2-싸이옥소-5({5-[3[(트리플루오로메틸)페닐]-2-푸릴]메틸렌}1,3-싸이아졸리딘-4-온(2-thioxo-5-({5-[3-(trifluoromethyl)phenyl]-2-furyl}methylene)-1,3-thiazolidin-4-one), 2-클로로-N-(6-메틸-2,3,4,9-테트라하이드로-1H-카바졸-1-일)아세트아마이드(2-chloro-N-(6-methyl-2,3,4,9-tetrahydro-1H-carbazol-1-yl)acetamide), 4,4'-(4,4'-바이페닐디일디이미노)비스(4-옥소-2-부텐오닉 애씨드)(4,4'-(4,4'-biphenyldiyldiimino)bis(4-oxo-2-butenoic acid)), 3-아미노-5-(4-니트로벤질리딘)-2-싸이옥소-1,3-싸이아졸리딘-4-온(3-amino-5-(4-nitrobenzylidene)-2-thioxo-1,3-thiazolidin-4-one), 6-브로모-3-[3-(3-니트로페닐)아크릴오일]-4-페닐-2(1H)-퀴놀리논(6-bromo-3-[3-(3-nitrophenyl)acryloyl]-4-phenyl-2(1H)-quinolinone), 3-[(4-브로모-2-클로로페닐)아미노]1-페닐-2-프로펜-1-온(3-[(4-bromo-2-chlorophenyl)amino]-1-phenyl-2-propen-1-one) 및 2-(N-벤질-4-메톡시페닐설폰아미도)-5-((디에틸아미노)메틸)-N-하이드록시-3-메틸벤즈아미드(2-(N-benzyl-4-methoxyphenylsulfonamido)-5-((diethylamino)methyl)-N-hydroxy-3-methylbenzamide)으로 이루어진 군에서 선택되는 어느 하나 이상이고, 상기 엔도트로핀은 Col6a3 단백질의 2619 내지 3177번째 아미노산 서열에 해당하고 서열번호 1로 표시되는, C2-C5 도메인 중 Col6a3 단백질의 3097번째 아미노산인 류신과 및 3098번째 아미노산인 메티오닌 사이가 절단되어 형성된 C-말단 단백질인 것인 약학적 조성물.

청구항 6에 있어서, 상기 절단 효소는 엔도트로핀의 활성을 감소시키는 것인 약학적 조성물.

청구항 6에 있어서, 상기 간 질환은 간염, 간섬유화, 및 알코올성 간 질환으로부터 선택되는 어느 하나 이상인 것인 약학적 조성물.

MMP-1, MMP-2, MMP-9 및 MMP-16으로 구성된 군으로부터 선택된 하나 이상의 엔도트로핀 절단 효소의 저해제를 유효성분으로 포함하는 비만, 당뇨, 암 또는 간질환의 예방 또는 개선용 건강기능식품으로서, 상기 엔도르핀 절단 효소의 저해제는 2-싸이옥소-5({5-[3[(트리플루오로메틸)페닐]-2-푸릴]메틸렌}1,3-싸이아졸리딘-4-온(2-thioxo-5-({5-[3-(trifluoromethyl)phenyl]-2-furyl}methylene)-1,3-thiazolidin-4-one), 2-클로로-N-(6-메틸-2,3,4,9-테트라하이드로-1H-카바졸-1-일)아세트아마이드(2-chloro-N-(6-methyl-2,3,4,9-tetrahydro-1H-carbazol-1-yl)acetamide), 4,4'-(4,4'-바이페닐디일디이미노)비스(4-옥소-2-부텐오닉 애씨드)(4,4'-(4,4'-biphenyldiyldiimino)bis(4-oxo-2-butenoic acid)), 3-아미노-5-(4-니트로벤질리딘)-2-싸이옥소-1,3-싸이아졸리딘-4-온(3-amino-5-(4-nitrobenzylidene)-2-thioxo-1,3-thiazolidin-4-one), 6-브로모-3-[3-(3-니트로페닐)아크릴오일]-4-페닐-2(1H)-퀴놀리논(6-bromo-3-[3-(3-nitrophenyl)acryloyl]-4-phenyl-2(1H)-quinolinone), 3-[(4-브로모-2-클로로페닐)아미노]1-페닐-2-프로펜-1-온(3-[(4-bromo-2-chlorophenyl)amino]-1-phenyl-2-propen-1-one) 및 2-(N-벤질-4-메톡시페닐설폰아미도)-5-((디에틸아미노)메틸)-N-하이드록시-3-메틸벤즈아미드(2-(N-benzyl-4-methoxyphenylsulfonamido)-5-((diethylamino)methyl)-N-hydroxy-3-methylbenzamide)으로 이루어진 군에서 선택되는 어느 하나 이상이고, 상기 엔도트로핀은 Col6a3 단백질의 2619 내지 3177번째 아미노산 서열에 해당하고, 서열번호 1로 표시되는, C2-C5 도메인 중 Col6a3 단백질의 3097번째 아미노산인 류신과 및 3098번째 아미노산인 메티오닌 사이가 절단되어 형성된 C-말단 단백질인 것인 건강기능식품.

MMP-1, MMP-2, MMP-9 및 MMP-16으로 구성된 군으로부터 선택된 하나 이상의 엔도트로핀 절단 효소의 저해제 및 절단 부위를 포함하는 COL6A3를 포함하는 엔도트로핀 활성 저해제 스크리닝용 키트로서, 상기 엔도르핀 절단 효소의 저해제는 2-싸이옥소-5({5-[3[(트리플루오로메틸)페닐]-2-푸릴]메틸렌}1,3-싸이아졸리딘-4-온(2-thioxo-5-({5-[3-(trifluoromethyl)phenyl]-2-furyl}methylene)-1,3-thiazolidin-4-one), 2-클로로-N-(6-메틸-2,3,4,9-테트라하이드로-1H-카바졸-1-일)아세트아마이드(2-chloro-N-(6-methyl-2,3,4,9-tetrahydro-1H-carbazol-1-yl)acetamide), 4,4'-(4,4'-바이페닐디일디이미노)비스(4-옥소-2-부텐오닉 애씨드)(4,4'-(4,4'-biphenyldiyldiimino)bis(4-oxo-2-butenoic acid)), 3-아미노-5-(4-니트로벤질리딘)-2-싸이옥소-1,3-싸이아졸리딘-4-온(3-amino-5-(4-nitrobenzylidene)-2-thioxo-1,3-thiazolidin-4-one), 6-브로모-3-[3-(3-니트로페닐)아크릴오일]-4-페닐-2(1H)-퀴놀리논(6-bromo-3-[3-(3-nitrophenyl)acryloyl]-4-phenyl-2(1H)-quinolinone), 3-[(4-브로모-2-클로로페닐)아미노]1-페닐-2-프로펜-1-온(3-[(4-bromo-2-chlorophenyl)amino]-1-phenyl-2-propen-1-one) 및 2-(N-벤질-4-메톡시페닐설폰아미도)-5-((디에틸아미노)메틸)-N-하이드록시-3-메틸벤즈아미드(2-(N-benzyl-4-methoxyphenylsulfonamido)-5-((diethylamino)methyl)-N-hydroxy-3-methylbenzamide)으로 이루어진 군에서 선택되는 어느 하나 이상이고, 상기 엔도트로핀은 Col6a3 단백질의 2619 내지 3177번째 아미노산 서열에 해당하고 서열번호 1로 표시되는, C2-C5 도메인 중 Col6a3 단백질의 3097번째 아미노산인 류신과 및 3098번째 아미노산인 메티오닌 사이가 절단되어 형성된 C-말단 단백질인 것인 키트.

청구항 10에 있어서, 상기 키트는 ELISA(Enzyme-linked immunosorbent assay) 키트, 단백질 칩 키트, 래피드(rapid) 키트 또는 MRM(Multiple reaction monitoring)인 것인 스크리닝용 키트.

개체로부터 분리된 생물학적 시료에 엔도트로핀 활성 저해제 후보물질을 첨가하는 단계; 엔도트로핀 단백질의 발현 또는 활성 수준을 측정하는 단계; 및상기 단백질의 발현 수준이 상기 후보물질을 첨가하기 이전 보다 감소한 경우, 상기 후보물질을 엔도트로핀 활성 저해제인 것으로 판단하는 단계를 포함하는 엔도트로핀 활성 저해제의 스크리닝 방법으로서, 상기 엔도트로핀은 Col6a3 단백질의 2619 내지 3177번째 아미노산 서열에 해당하고, 서열번호 1로 표시되는, C2-C5 도메인 중 Col6a3 단백질의 3097번째 아미노산인 류신과 및 3098번째 아미노산인 메티오닌 사이가 절단되어 형성된 C-말단 단백질인 것인 스크리닝 방법.

청구항 12에 있어서, 상기 후보물질은 2-싸이옥소-5({5-[3[(트리플루오로메틸)페닐]-2-푸릴]메틸렌}1,3-싸이아졸리딘-4-온(2-thioxo-5-({5-[3-(trifluoromethyl)phenyl]-2-furyl}methylene)-1,3-thiazolidin-4-one), 2-클로로-N-(6-메틸-2,3,4,9-테트라하이드로-1H-카바졸-1-일)아세트아마이드(2-chloro-N-(6-methyl-2,3,4,9-tetrahydro-1H-carbazol-1-yl)acetamide), 4,4'-(4,4'-바이페닐디일디이미노)비스(4-옥소-2-부텐오닉 애씨드)(4,4'-(4,4'-biphenyldiyldiimino)bis(4-oxo-2-butenoic acid)), 3-아미노-5-(4-니트로벤질리딘)-2-싸이옥소-1,3-싸이아졸리딘-4-온(3-amino-5-(4-nitrobenzylidene)-2-thioxo-1,3-thiazolidin-4-one), 6-브로모-3-[3-(3-니트로페닐)아크릴오일]-4-페닐-2(1H)-퀴놀리논(6-bromo-3-[3-(3-nitrophenyl)acryloyl]-4-phenyl-2(1H)-quinolinone), 3-[(4-브로모-2-클로로페닐)아미노]1-페닐-2-프로펜-1-온(3-[(4-bromo-2-chlorophenyl)amino]-1-phenyl-2-propen-1-one) 및 2-(N-벤질-4-메톡시페닐설폰아미도)-5-((디에틸아미노)메틸)-N-하이드록시-3-메틸벤즈아미드(2-(N-benzyl-4-methoxyphenylsulfonamido)-5-((diethylamino)methyl)-N-hydroxy-3-methylbenzamide) 으로 이루어진 군에서 선택되는 어느 하나 이상인 것인 스크리닝 방법.