제5항에 있어서,상기 단계 1의 유기용매는 다이메틸설폭사이드(DMSO)인 것을 특징으로 하는 제조방법.

제1항에 있어서,상기 단계 1은 110 내지 130℃의 온도에서 10 내지 30분동안 가열하는 것을 특징으로 하는 제조방법.

제7항에 있어서,상기 단계 1은 115 내지 125℃의 온도에서 15 내지 25분동안 가열하는 것을 특징으로 하는 제조방법.

하기 반응식 1에 나타난 바와 같이,화학식 2로 표시되는 화합물 및 암모늄 화합물을 유기용매에 용해한 다음 DMF-DMA(N,N-Dimethylformamide dimethyl acetal)를 첨가 및 가열하여 화학식 3으로 표시되는 화합물을 제조하는 단계(단계 1); 및화학식 3으로 표시되는 화합물을 에틸아세테이트(EA) 및 물(H2O) 혼합용매에 용해하고 아세틸할로겐(AcX)을 적가하여 화학식 1로 표시되는 화합물을 제조하는 단계(단계 2);를 포함하고,상기 단계 1의 암모늄 화합물은 암모늄아세테이트(NH4OAc) 및 탄산암모늄((NH4)2CO3)으로 이루어진 군으로부터 선택되는 1종 이상인 것을 특징으로 하는 4-아릴-2-할로피리딘 유도체의 제조방법:[반응식 1](상기 반응식 1에서,R1 및 R3은 독립적으로 H, 나이트릴, 또는 C6-8의 아릴카보닐이고;R2는 C6-8의 아릴, N, O 및 S로 이루어지는 군으로부터 선택되는 헤테로 원자가 하나 이상 포함된 5-6 원자 헤테로아릴, 나프탈렌 또는 1,3-벤조다이옥솔이고, 여기서 상기 C6-8의 아릴에는 C1-5의 직쇄 또는 측쇄 알킬, C1-3의 직쇄 또는 측쇄 알콕시, C1-3의 알킬설파이닐, 할로겐, C1-3의 할로겐화알킬, 나이트로 및 나이트릴로 이루어지는 군으로부터 선택되는 치환기가 하나 이상 치환될 수 있고;상기 R2 및 R3은 이들이 연결된 탄소 원자와 함께 다이하이드로나프탈렌을 형성할 수 있고;X는 할로겐이다).

제1항에 있어서,상기 R1은 H, 나이트릴, 또는 벤조일이고;상기 R2는 페닐, S 원자가 1개 포함된 5원자 헤테로아릴, 나프탈렌 또는 1,3-벤조다이옥솔이고, 여기서 상기 페닐에는 C1-3의 직쇄 알킬, 메톡시, 메틸티오, 할로겐, 트리플루오로메틸, 나이트로 및 나이트릴로 이루어지는 군으로부터 선택되는 치환기가 하나 이상 치환될 수 있고;R3은 H 또는 나이트릴이고;상기 R2 및 R3은 이들이 연결된 탄소 원자와 함께 다이하이드로나프탈렌을 형성할 수 있고;X는 Br 또는 Cl인 것을 특징으로 하는 제조방법.

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제1항에 있어서,상기 단계 1의 유기용매는 다이메틸설폭사이드(DMSO), 다이메틸포름아마이드(DMF), 벤젠, 톨루엔, 아세트산(AcOH), 빙초산, 1,4-디옥산, 아세토나이트릴(MeCN), 에탄올(EtOH), 테트라하이드로퓨란(THF), 다이에틸에테르, 다이페닐에테르, 다이이소프로필에테르(DIPE), 다이메틸아세트아마이드(DMA), 다이클로로메탄(DCM), 클로로벤젠, 아세톤, 카본테트라클로라이드(CCl4) 및 클로로포름(CHCl3)으로 이루어지는 군으로부터 선택되는 1종 이상인 것을 특징으로 하는 제조방법.

제4항에 있어서,상기 단계 1의 유기용매는 다이메틸설폭사이드(DMSO), 다이메틸포름아마이드(DMF) 및 벤젠으로 이루어지는 군으로부터 선택되는 1종 이상인 것을 특징으로 하는 제조방법.

제1항에 있어서,상기 단계 2의 혼합용매는 에틸아세테이트(EA) 및 물(H2O)이 4:1 내지 1:4의 부피비로 혼합된 것을 특징으로 하는 제조방법.

제9항에 있어서,상기 단계 2의 혼합용매는 에틸아세테이트(EA) 및 물(H2O)이 3:0.8 내지 1:3의 부피비로 혼합된 것을 특징으로 하는 제조방법.

제10항에 있어서,상기 단계 2의 혼합용매는 에틸아세테이트(EA) 및 물(H2O)이 3:0.8 내지 3:1.2의 부피비로 혼합된 것을 특징으로 하는 제조방법.

제10항에 있어서,상기 단계 2의 혼합용매는 에틸아세테이트(EA) 및 물(H2O)이 3:0.9 내지 3:1.1의 부피비로 혼합된 것을 특징으로 하는 제조방법.

제1항에 있어서,상기 단계 2의 아세틸할로겐은 AcBr 또는 AcCl인 것을 특징으로 하는 제조방법.