PI3KC2γ를 표적으로 하는 염증 질환 진단 및 치료용 조성물
Composition for diagnosing or treating inflammatory diseases tageting PI3KC2γ
특허 요약
본 발명은 PI3KC2γ를 표적으로 하는 염증 질환 진단 및 치료용 조성물에 관한 것으로서, 본 발명에 따른 PI3KC2γ 저해 활성을 갖는 PBT-6는 염증 유발성 사이토카인 등과 같은 다양한 염증 매개 물질들의 발현 및 활성을 억제시켜 우수한 항염증 효과를 나타냈을 뿐만 아니라, 이에 따른 유효한 치료효과를 콜라겐 유도 류마티스 관절염 동물모델에서 확인할 수 있었는 바, 기존의 염증성 질환 치료제를 대체할 수 있는 유효 물질로 활용될 수 있을 것이다.
청구항
번호청구항
1

포스포이노시티드 3-키나제-C2γ(Phosphoinositide 3-Kinase-C2γ; PI3KC2γ)를 유효성분으로 포함하는 염증 질환 진단용 바이오마커 조성물.

2

PI3KC2γ의 발현수준을 측정할 수 있는 제제를 유효성분으로 포함하는 염증 질환 진단용 조성물.

3

제2항에 있어서, 상기 PI3KC2γ의 발현수준을 측정할 수 있는 제제는 상기 PI3KC2γ 유전자에 특이적으로 결합하는 프라이머 또는 프로브, 상기 PI3KC2γ 단백질에 특이적으로 결합하는 항체, 펩타이드, 앱타머 또는 화합물인 것을 특징으로 하는 염증 질환 진단용 조성물.

4

제2항에 있어서, 상기 염증 질환은 류마티스 관절염, 염증성 장질환 또는 췌장염인 것을 특징으로 하는 염증 질환 진단용 조성물.

5

제2항 내지 제4항 중 어느 한 항의 조성물을 포함하는 염증 질환 진단용 키트.

6

(1) 환자에서 분리된 시료로부터 PI3KC2γ 유전자의 mRNA 발현 수준 또는 PI3KC2γ 단백질의 발현 수준을 측정하는 단계; (2) 상기 PI3KC2γ 유전자의 mRNA 발현 수준 또는 PI3KC2γ 단백질의 발현 수준을 대조군 시료와 비교하는 단계; 및(3) 상기 PI3KC2γ 유전자의 mRNA 발현 수준 또는 PI3KC2γ 단백질의 발현 수준이 대조군 시료보다 높을 경우 염증 질환으로 판단하는 단계를 포함하는 염증 질환 진단에 필요한 정보를 제공하는 방법.

7

제6항에 있어서, 상기 염증 질환은 류마티스 관절염, 염증성 장질환 또는 췌장염인 것을 특징으로 하는 염증 질환 진단에 필요한 정보를 제공하는 방법.

8

PI3KC2γ 단백질 발현 또는 활성 억제제로서, 하기 화학식 1로 표시되는 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 포함하는 염증 질환 예방 또는 치료용 약학조성물.[화학식 1]상기 화학식 1에서, R1 및 R2는 각각 같거나 다를 수 있으며, 수소, (C1C4)알킬, (C1C4)알콕시 및 할로겐으로 이루어진 군에서 선택되는 어느 하나임.

9

삭제

10

삭제

11

삭제

12

제8항에 있어서, 상기 화합물은 하기 화학식 2로 표시되는 화합물인 것을 특징으로 하는 염증 질환 예방 또는 치료용 약학조성물.[화학식 2]

13

제8항 또는 제12항에 있어서, 상기 염증 질환은 류마티스 관절염, 염증성 장질환 또는 췌장염인 것을 특징으로 하는 염증 질환 예방 또는 치료용 약학조성물.

14

(1) 염증 질환 동물 모델에 시험물질을 접촉시키는 단계;(2) 상기 시험물질을 접촉한 염증 질환 동물 모델에서 PI3KC2γ 단백질의 발현 또는 활성 정도를 측정하는 단계; 및 (3) 대조군 시료와 비교하여 상기 PI3KC2γ 단백질의 발현 또는 활성 정도가 감소한 시험물질을 선별하는 단계를 포함하는 염증 질환 치료제 스크리닝 방법.

15

제14항에 있어서, 상기 염증 질환은 류마티스 관절염, 염증성 장질환 또는 췌장염인 것을 특징으로 하는 염증 질환 치료제 스크리닝 방법.

16

PI3KC2γ 단백질 발현 또는 활성 억제제로서, 하기 화학식 1로 표시되는 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 포함하는 염증 질환 예방 또는 개선용 건강기능식품 조성물.[화학식 1]상기 화학식 1에서, R1 및 R2는 각각 같거나 다를 수 있으며, 수소, (C1C4)알킬, (C1C4)알콕시 및 할로겐으로 이루어진 군에서 선택되는 어느 하나임.

17

삭제

18

제16항에 있어서, 상기 화합물은 하기 화학식 2로 표시되는 화합물인 것을 특징으로 하는 염증 질환 예방 또는 개선용 건강기능식품 조성물.[화학식 2]