전하 전환이 가능한 나노입자 및 이의 의학적 용도
CHARGE-CONVERTIBLE NANOPARTICLE, AND MEDICAL USE THEREOF
특허 요약
본 발명은 전하 전환이 가능한 나노입자 및 이의 의학적 용도에 관한 것으로, 보다 상세하게는, 양쪽이온성 근적외선 형광단이 결합된 사이클로덱스트린 유도체에 광감작제가 포접된 화합물이 자가조립하여 형성된 나노입자 및 이의 암 진단 또는 치료용 광역학 또는 광역학/화학요법 조성물을 제공하여, 이들의 시너지 효과를 통해 항암 효능을 증진시킬 수 있다.
청구항
번호청구항
9

제 5 항에 있어서,상기 화합물은,상기 사이클로덱스트린 유도체 및 상기 광감작제가 1 : 1의 몰비로 포접된 것을 특징으로 하는, 화합물.

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헵타메틴 시아닌계 양쪽이온성 근적외선 형광단이 결합된, 하기 화학식 1로 표시되는 사이클로덱스트린 유도체:003c#화학식 1003e#상기 식에서, X 및 Y는 같거나 다를 수 있고, ASO3-, ACO2-, 또는 이의 염에서 선택되며, 여기서 A는 방향족 또는 (CH2)a 에 해당하는 알킬에서 선택되고, a는 1 내지 8의 정수에서 선택되며,m은 6 내지 8의 정수에서 선택되고,n은 1 내지 40의 정수에서 선택됨.

2

헵타메틴 시아닌계 양쪽이온성 근적외선 형광단 및 종양 표적성 모이어티가 사이클로덱스트린에 결합된, 하기 화학식 2로 표시되는 사이클로덱스트린 유도체:003c#화학식 2003e#상기 식에서, X 및 Y는 같거나 다를 수 있고, ASO3-, ACO2-, 또는 이의 염에서 선택되며, 여기서 A는 방향족 또는 (CH2)a 에 해당하는 알킬에서 선택되고, a는 1 내지 8의 정수에서 선택되며,R은 종양 표적성 모이어티로, 능동적 표적화에 사용되는 분자량 10,000 Da 미만의 화합물에서 선택되고,m은 6 내지 8의 정수에서 선택되며,n은 1 내지 40의 정수에서 선택됨.

3

제 2 항에 있어서,상기 종양 표적성 모이어티는,페닐보론산(phenylboronic acid, PBA), RGD를 포함하는 펩타이드(peptides containing Arginine-Glycine-Aspartate (RGD), IL-4 수용체 표적 펩타이드(IL4RPep-1), 비오틴(biotin), 엽산(folate), 글루코스(glucose), 갈락토스(galactose), 만노스(mannose), 과당(fructose) 소르비톨(sorbitol), N-아세틸글루코사민(N-acetylglucosamine), N-아세틸만노사민(N-acetylmannosamine), 아데노신(adenosine), 티아민(thiamine), 리보플라빈(riboflavin) 메토트렉세이트(methotrexate), 아니스아마이드(anisamide) 및 아나카딕산(anacardic acid)으로 이루어진 군에서 선택되는 어느 하나 이상의 화합물인 것을 특징으로 하는, 사이클로덱스트린 유도체.

4

제 2 항에 있어서,상기 유도체는,상기 종양 표적성 모이어티 및 양쪽이온성 근적외선 형광단이 1 : 1의 몰비로, 페길화된 사이클로덱스트린 유도체 각 말단과 접합된 것을 특징으로 하는, 사이클로덱스트린 유도체.

5

제 1 항 또는 제 2 항에 따른 사이클로덱스트린 유도체에 광감작제가 포접된 화합물.

6

삭제

7

제 5 항에 있어서,상기 광감작제는,페로센(ferrocene)이 결합된 페오포르바이드 a 인 것을 특징으로 하는, 화합물.

8

제 7 항에 있어서,상기 화합물은,상기 사이클로덱스트린 내에 페로센이 호스트-게스트 형태로 결합한 것을 특징으로 하는, 화합물.

10

제 5 항에 따른 화합물이 자가조립하여 형성된, 나노입자.

11

제 10 항에 있어서,상기 나노입자는,근적외선 조사로 광표백이 발생하여 양쪽이온성 나노입자에서 양전하 나노입자로 전환되는 것을 특징으로 하는, 나노입자.

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제 10 항에 따른 나노입자를 유효성분으로 포함하는, 암의 광역학 치료용 조성물.

13

제 12 항에 있어서,상기 조성물은, 종양 침투능이 향상된 것을 특징으로 하는, 암의 광역학 치료용 조성물.

14

제 12 항에 있어서,상기 암은,고형암인 것을 특징으로 하는, 암의 광역학 치료용 조성물.

15

제 10 항에 따른 나노입자를 유효성분으로 포함하는, 암의 광역학 및 화학 항암요법의 병용 치료용 조성물.

16

제 10 항에 따른 나노입자를 유효성분으로 포함하는, 암 진단을 위한 근적외선 형광이미징용 조성물.