NLRP3 억제제
NLRP3 INHIBITOR
특허 요약
본 발명은 NLRP3 억제제로서의 2-사이클로헥실이미노-6-메틸-6,7-디하이드로-5H-벤조[1,3]옥사티올-4-온(2-cyclohexylimino-6-methyl-6,7-dihydro-5H-benzo[1,3]oxathiol-4-one)의 용도에 관한 것으로, 본 발명에 따른 화학식 1의 2-사이클로헥실이미노-6-메틸-6,7-디하이드로-5H-벤조[1,3]옥사티올-4-온은 NLRP3를 알킬화함으로써 이의 ATPase 활성을 억제한 뒤 유비퀴틴화 시키고, 이로 인해 ASC와의 결합과 이동을 억제하여, NLRP3 염증조절복합체(inflammasome)의 활성화를 억제하는 것을 확인하였으며, 마우스에 유발된 복막염에 대한 치료 효과가 우수함을 확인하였으므로, 이를 NLRP3 알킬화제 및, NLRP3 또는 NLRP3 염증조절복합체를 억제하는 용도로 이용할 수 있고, 염증 질환 예방 또는 치료용 약제학적 조성물로도 유용하게 사용될 수 있다.
청구항
번호청구항
1

하기 화학식 1의 2-사이클로헥실이미노-6-메틸-6,7-디하이드로-5H-벤조[1,3]옥사티올-4-온(2-cyclohexylimino-6-methyl-6,7-dihydro-5H-benzo[1,3]oxathiol-4-one)을 포함하는 NLRP3 활성 억제용 시약조성물:[화학식 1].

2

제 1항에 있어서, NLRP3의 ATPase 활성을 억제하는, NLRP3 활성 억제용 시약조성물.

3

제 1항에 있어서, NLRP3을 유비퀴틴화(ubiquitination)하여 NLRP3의 활성을 억제하는, NLRP3 활성 억제용 시약조성물.

4

하기 화학식 1의 2-사이클로헥실이미노-6-메틸-6,7-디하이드로-5H-벤조[1,3]옥사티올-4-온을 포함하는 NLRP3 염증조절복합체(inflammasome) 활성 억제용 시약조성물:[화학식 1].

5

제 4항에 있어서, NLRP3 및 ASC(apoptotic speck protein containing a caspase recruitment domain)의 결합을 억제하는, NLRP3 염증조절복합체 활성 억제용 시약조성물.

6

하기 화학식 1의 2-사이클로헥실이미노-6-메틸-6,7-디하이드로-5H-벤조[1,3]옥사티올-4-온을 포함하는 NLRP3 알킬화용 시약조성물:[화학식 1].

7

하기 화학식 1의 2-사이클로헥실이미노-6-메틸-6,7-디하이드로-5H-벤조[1,3]옥사티올-4-온을 처리하는 단계를 포함하는, 시험관 내(in vitro) NLRP3 염증조절복합체 활성을 억제하는 방법:[화학식 1].

8

하기 화학식 1의 2-사이클로헥실이미노-6-메틸-6,7-디하이드로-5H-벤조[1,3]옥사티올-4-온을 처리하는 단계를 포함하는, 시험관 내에서 NLRP3 활성을 억제하는 방법:[화학식 1].

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