RORα의 활성자로서의 신규한 thiourea 유도체 및 이를 함유하는 약학적 조성물
New Thiourea derivatives as RORα Activators, and pharamaceutical compositions containing the same
특허 요약
본 발명은 RORα 유전자를 활성화시키는 신규한 화합물 또는 그의 염에 관한 것이다. 구체적으로 본 발명은 thiazolidinedione의 하나인 CGP52608을 선도 물질로 하는 신규한 JC1 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용가능한 염을 제공한다. 또한, 본 발명은 유효성분으로 상기 신규한 화합물을 포함하는 지질 축적 억제제를 제공한다. 본 발명은 대사성 질환 또는 염증성 질환 치료에 적용될 수 있을 것으로 기대된다.
청구항
번호청구항
1

하기 화학식(I)으로 표시되는 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용가능한 염:[I]상기 화학식(I)에서,R1은 수소 또는 탄소수가 1 내지 3인 알킬기 이고;R2는 수소원소, 할로겐원소, 탄소수가 1 내지 3인 알킬기, 탄소수가 1내지 3인 알콕시기, 나이트로기, 하이드록시기 또는 페녹시기이고;R3는 수소원소, 할로겐원소, 탄소수가 1 내지 3인 알킬기, 탄소수가 1 내지 3인 알콕시기, 나이트로기, 하이드록시기 또는 페녹시기이고; R4는 수소원소, 할로겐원소, 탄소수가 1 내지 3인 알킬기, 탄소수가 1 내지 3인 알콕시기, 나이트로기, 하이드록시기, 시아노기, 다이메틸아미노기, 메틸설포닐아마이드기, 트리플루오르메틸기, 바이닐 벤젠기, 페녹시기, 벤족시기, 탄소수가 6인 치환 또는 비치환 아릴기, 또는 페닐아민기 이며, 상기 탄소수가 6인 치환 아릴기 또는 페녹시기는 방향족 환(aromatic ring)에 탄소수가 1 내지 3인 알킬기, 탄소수가 1 내지 3인 알콕시기, 트리플루오르메틸기 또는 t-부틸기가 치환되고;R5는 수소원소, 할로겐원소, 탄소수가 1 내지 3인 알킬기, 탄소수가 1 내지 3인 알콕시기, 나이트로기, 하이드록시기 또는 페녹시기 이나;R2 내지 R5가 모두 수소원소인 경우, 및 R4가 메틸기 또는 염소원소일 때 R2, R3 및 R5가 모두 수소원소인 경우는 제외한다.

2

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3

제1항에 있어서,상기 R3 및 R4 는 5원환 또는 6원환으로 연결되는, 화합물.

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5

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6

제1항 또는 제3항 중 어느 한 항에 따른 약제학적 유효량의 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용가능한 염 및 약제학적으로 허용 가능한 담체를 포함하는 대사성 질환 또는 염증성 질환 예방 또는 치료용 약학적 조성물.

7

제6항에 있어서, 상기 대사성 질환은 동맥경화증인, 조성물.

8

제6항에 있어서, 상기 대사성 질환은 지질 대사 관련 질병인 것인, 조성물.

9

제8항에 있어서, 상기 질병은 고지혈증 또는 지방간인, 조성물.

10

제8항에 있어서, 상기 질병은 알코올성 지방간인, 조성물.

11

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