시스테인 선택적 결합 퀴놀리논 유도체 화합물, 이의 펩티드 결합체 및 이를 포함하는 항체-약물 접합체
Quinolinone derivative compounds for selective binding of cysteine, peptide conjugates thereof, and antibody-drug conjugates comprising the same
특허 요약
본 발명은 시스테인 선택적 결합 퀴놀리논 유도체 화합물, 이의 아미노산- 또는 펩티드 결합체 및 이를 포함하는 항체-약물 접합체에 관한 것으로서, 가시광으로 유도되는 라디칼 경로를 통해 높은 화학선택성 및 고수율로 결합체를 형성함으로써 생체접합에 다양하게 응용될 수 있다.
청구항
번호청구항
11

제 5항, 제 6항, 제 9항 및 제 10항 중 어느 한 항에 따른 아미노산- 또는 펩티드 결합체를 포함하는 항체-약물 접합체.

8

삭제

9

제 5항에 있어서,상기 단백질은 항체, 항원성 폴리펩티드의 단편 또는 인공항체인 아미노산- 또는 펩티드 결합체.

10

제 5항에 있어서,하기 화학식 3 또는 화학식 4로 표시되는 아미노산- 또는 펩티드 결합체.[화학식 3][화학식 4]상기 화학식 3 및 4에서, R1 내지 R7은 청구항 제5항에서의 정의와 동일하고,L2, L3 및 R은 C1-C5알킬렌이고,상기 화학식 3에서, R2a 및 R2b는 독립적으로 수소 또는 아세틸기이고, 상기 화학식 4에서, R3a 및 R3b는 동일하거나 상이한 아미노산의 측쇄이고, 상기 n은 0 내지 10의 정수이고, l 및 m은 0 내지 400의 정수이다.

1

하기 화학식 1로 표시되는, 시스테인 선택적 결합 퀴놀리논 유도체 화합물.[화학식 1]상기 화학식 1에서,R1 내지 R5는 서로 독립적으로 수소, C1-C7알킬, C1-C7알콕시이며;R6 및 R7은 서로 독립적으로 C6-C10 아릴이며;L1은 C4-C10알킬렌 또는 C1-C20옥시알킬렌이며;X는 수소, 할로겐, C1-C7알킬, 또는 할로C1-C7알킬이다.

2

제 1항에 있어서,R1 내지 R5는 서로 독립적으로 수소, 또는 C1-C7알콕시이며;R6 및 R7은 C6-C10 아릴이며;L1은 C4-C10알킬렌이거나, 1 내지 10개의 -OCH2CH2- 유닛을 포함하며; X는 수소인 시스테인 선택적 결합 퀴놀리논 유도체 화합물.

3

삭제

4

삭제

5

하기 화학식 2로 표시되는 아미노산- 또는 펩티드 결합체.[화학식 2]상기 화학식 2에서,RaaCysRaa는 시스테인 또는 유사 시스테인 잔기를 포함하는 단일 아미노산, 올리고펩티드, 폴리펩티드 또는 단백질이고;R1 내지 R5는 서로 독립적으로 수소, C1-C7알킬, C1-C7알콕시이며;R6 및 R7은 서로 독립적으로 C6-C10 아릴이며;L1은 C4-C10알킬렌 또는 C1-C20옥시알킬렌이며;X는 수소, 할로겐, C1-C7알킬, 또는 할로C1-C7알킬이다.

6

제 5항에 있어서,RaaCysRaa는 시스테인 또는 유사 시스테인 잔기를 포함하는 단일 아미노산, 올리고펩티드, 폴리펩티드 또는 단백질이고;R1 내지 R5는 서로 독립적으로 수소, 또는 C1-C7알콕시이며;R6 및 R7은 C6-C10 아릴이며;L1은 C4-C10알킬렌이거나, 1 내지 10개의 -OCH2CH2- 유닛을 포함하며;X는 수소인 아미노산- 또는 펩티드 결합체.

7

삭제

12

제 11항에 있어서,상기 약물은 면역 조절 화합물, 항암제, 항바이러스제, 항박테리아제, 항진균제, 구충제 또는 이들의 조합인 항체-약물 접합체.