RnDcircle

번호	청구항
1	화학식 1로 표시되는 화합물 또는 약학적으로 허용가능한 염을 포함하는 E746-A750 결실, T790M 치환, C797S 치환을 갖는 EGFR 변이체를 발현하는 암의 예방 또는 치료용 약학 조성물.[화학식 1]화학식 1에서V 및 W는 각각 독립적으로 수소(H) 또는 메톡시(OCH3)이고X 및 Y는 각각 독립적으로 탄소(C) 또는 질소(N)이며,Z는 질소(N) 또는 산소(O)이고,R1은 -(CH2)2-3-알콜(OH), -(CH2)2-3-메톡시(-(CH2)2-3-OCH3), -(CH2)2-3-디메틸아민(-(CH2)2-3-N(CH3)2), -(CH2)2-3-디에틸아민(-(CH2)2-3-N(CH2CH3)2), -(CH2)1-2-아릴, -(CH2)0-1-C6 사이클릭알킬, -(CH2)1-2-C6 헤테로아릴, -(CH2)1-2-C5-C6 헤테로사이클릴이고 이때 상기 아릴, 헤테로아릴 또는 헤테로사이클릴은 치환되지 않거나 또는 메틸, 에틸, 할로겐, 메톡시, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시, -(CH2)2-알콜(OH) 구성된 군에서 선택된 1개의 치환기로 치환될 수 있고,R2는 수소, 메틸(CH3) 또는 R1과 고리화된 -(CH2)1-2-C5-C6 헤테로사이클릴이며,R3은 아릴이고, 이때 상기 아릴은 치환되지 않거나 또는 메틸, 할로겐, 하이드록시, 아미노, 메톡시, 에톡시, 시아노, 트리플루오로메틸, -OCF3, -COOH, -COOCH3, -COCH3, -CONHCH3로 구성된 군에서 1 내지 3개의 치환기로 치환될 수 있다.
2	제1항에 있어서, 상기 R2은 -CH2CH2NR4CH2CH2-R1로 표시되는 피페라진이고, R4은 C1-2 알킬 또는 -(CH2)2-알콜(-(CH2)2-OH)인 것을 특징으로 하는 약학 조성물.
3	제1항에 있어서, 상기 R1는 하기 화학식 중에서 선택된 하나인 것을 특징으로 하는 약학 조성물.
4	제1항에 있어서, 상기 R3는 화학식 중에서 선택된 하나인 것을 특징으로 하는 약학 조성물.
5	제1항에 있어서, 상기 화학식 1은(A1) 2-(4-((피리딘-3-일메틸)아미노)퀴나졸린-2-일)페놀;(A2) 2-(2-메톡시페닐)-N-(피리딘-3-일메틸)퀴나졸린-4-아민;(A3) 3-(4-((피리딘-3-일메틸)아미노)퀴나졸린-2-일)페놀;(A4) 4-(4-((피리딘-3-일메틸)아미노)퀴나졸린-2-일)페놀;(A5) 2-(2-아미노페닐)-N-(피리딘-3-일메틸)아미노)퀴나졸린-4-아민;(A6) 4-메틸-2-(4-((피리딘-3-일메틸)아미노)퀴나졸린-2-일)페놀;(A7) 4-플루오로-2-(4-((피리딘-3-일메틸)아미노)퀴나졸린-2-일)페놀;(A8) 2-(4-((피리딘-3-일메틸)아미노)퀴나졸린-2-일)벤젠-1,4-디올;(A9) 4-메톡시-2-(4-((피리딘-3-일메틸)아미노)퀴나졸린-2-일)페놀;(A10) 4-클로로-2-(4-((피리딘-3-일메틸)아미노)퀴나졸린-2-일)페놀;(A11) 5-플루오로-2-(4-((피리딘-3-일메틸)아미노)퀴나졸린-2-일)페놀;(A12) 2-메틸-6-(4-((피리딘-3-일메틸)아미노)퀴나졸린-2-일)페놀;(A13) 2-(4-((피리딘-3-일메틸)아미노)퀴나졸린-2-일)-6-(트리플루오로메틸)페놀;(A14) 2-클로로-6-(4-((피리딘-3-일메틸)아미노)퀴나졸린-2-일)페놀;(A15) 2-메톡시-6-(4-((피리딘-3-일메틸)아미노)퀴나졸린-2-일)페놀;(A16) 2,4-디플루오로-6-(4-((피리딘-3-일메틸)아미노)퀴나졸린-2-일)페놀;(A17) 2-(4-((피리딘-2-일메틸)아미노)퀴나졸린-2-일)페놀;(A18) 4-메톡시-2-(4-((피리딘-2-일메틸)아미노)퀴나졸린-2-일)페놀;(A19) 2-(4-((피리딘-4-일메틸)아미노)퀴나졸린-2-일)페놀;(A20) 4-메톡시-2-(4-((피리딘-4-일메틸)아미노)퀴나졸린-2-일)페놀;(A21) 4-히드록시-3-(4-((피리딘-3-일메틸)아미노)퀴나졸린-2-일)벤조니트릴;(A22) 2-(4-((피리딘-3-일메틸)아미노)퀴나졸린-2-일)-4-(트리플루오로메틸)페놀;(A23) 5-메틸-2-(4-((피리딘-3-일메틸)아미노)퀴나졸린-2-일)페놀;(A24) 2-(4-(벤질아미노)퀴나졸린-2-일)페놀;(A25) 2-(4-((4-메틸벤질)아미노)퀴나졸린-2-일)페놀;(A26) 2-(4-((4-메톡시벤질)아미노)퀴나졸린-2-일)페놀;(A27) 2-(4-((4-플루오로벤질)아미노)퀴나졸린-2-일)페놀;(A28) 2-(4-((4-(트리플루오로메틸)벤질)아미노)퀴나졸린-2-일)페놀;(A29) 2-(4-((3-메틸벤질)아미노)퀴나졸린-2-일)페놀;(A30) 2-(4-((3-메톡시벤질)아미노)퀴나졸린-2-일)페놀;(A31) 2-(4-((3-플루오로벤질)아미노)퀴나졸린-2-일)페놀;(A32) 2-(4-((3-(트리플루오로메틸)벤질)아미노)퀴나졸린-2-일)페놀;(A33) 2-(4-((2-메틸벤질)아미노)퀴나졸린-2-일)페놀;(A34) 2-(4-(피리딘-3-일메톡시)퀴나졸린-2-일)페놀;(A35) 2-(6,7-디메톡시-4-((피리딘-3-일메틸)아미노)퀴나졸린-2-일)페놀;(A36) 2-(4-((피리딘-3-일메틸)아미노)퀴나졸린-2-일)-4-(트리플루오로메톡시)페놀;(A37) 2-(4-(((5-메톡시피리딘-3-일)메틸)아미노)퀴나졸린-2-일)페놀;(A38) 2-(4-(((5-메톡시피리딘-3-일)메틸)아미노)퀴나졸린-2-일)페놀;(A39) 2-(4-(메틸(피리딘-3-일메틸)아미노)퀴나졸린-2-일)페놀;(A40) 2-(4-((피라진-2-일메틸)아미노)퀴나졸린-2-일)페놀;(A41) 4-메톡시-2-(4-((피라진-2-일메틸)아미노)퀴나졸린-2-일)페놀;(A42) 4-히드록시-3-(4-((피라진-2-일메틸)아미노)퀴나졸린-2-일)벤조니트릴;(A43) 메틸 4-히드록시-3-(4-((피리딘-3-일메틸)아미노)퀴나졸린-2-일)벤조에이트;(A44) 1-(4-히드록시-3-(4-((피리딘-3-일메틸)아미노)퀴나졸린-2-일)페닐)에탄-1-온;(A45) 2-(4-((1-(피리딘-3-일)에틸)아미노)퀴나졸린-2-일)페놀;(A46) 2-(6-메톡시-4-((피리딘-3-일메틸)아미노)퀴나졸린-2-일)페놀;(A47) 2-(7-메톡시-4-((피리딘-3-일메틸)아미노)퀴나졸린-2-일)페놀;(A48) 2-(4-((피리다진-3-일메틸)아미노)퀴나졸린-2-일)페놀;(A49) 4-메톡시-2-(4-((피리다진-3-일메틸)아미노)퀴나졸린-2-일)페놀;(A50) 4-히드록시-3-(4-((피리다진-3-일메틸)아미노)퀴나졸린-2-일)벤조니트릴;(A51) 4-히드록시-3-(4-((피리딘-3-일메틸)아미노)퀴나졸린-2-일)벤조산;(A52) 4-히드록시-N-메틸-3-(4-((피리딘-3-일메틸)아미노)퀴나졸린-2-일)벤즈아미드;(A53) 2-페닐-N-(피리딘-3-일메틸)퀴나졸린-4-아민;(A54) 2-(4-((피리딘-3-일메틸)아미노)퀴나졸린-2-일)벤젠-1,3-디올; 및 (A55) 4-에톡시-2-(4-((피리딘-3-일메틸)아미노)퀴나졸린-2-일)페놀로 구성된 군에서 선택된 것을 특징으로 하는 약학 조성물.
6	삭제
7	삭제
8	제1항에 있어서, 상기 E746-A750 결실, T790M 치환, C797S 치환을 갖는 EGFR 변이체를 발현하는 암은 비소세포성폐암인 것을 특징으로 하는 약학 조성물.

화학식 1로 표시되는 화합물 또는 약학적으로 허용가능한 염을 포함하는 E746-A750 결실, T790M 치환, C797S 치환을 갖는 EGFR 변이체를 발현하는 암의 예방 또는 치료용 약학 조성물.[화학식 1]화학식 1에서V 및 W는 각각 독립적으로 수소(H) 또는 메톡시(OCH3)이고X 및 Y는 각각 독립적으로 탄소(C) 또는 질소(N)이며,Z는 질소(N) 또는 산소(O)이고,R1은 -(CH2)2-3-알콜(OH), -(CH2)2-3-메톡시(-(CH2)2-3-OCH3), -(CH2)2-3-디메틸아민(-(CH2)2-3-N(CH3)2), -(CH2)2-3-디에틸아민(-(CH2)2-3-N(CH2CH3)2), -(CH2)1-2-아릴, -(CH2)0-1-C6 사이클릭알킬, -(CH2)1-2-C6 헤테로아릴, -(CH2)1-2-C5-C6 헤테로사이클릴이고 이때 상기 아릴, 헤테로아릴 또는 헤테로사이클릴은 치환되지 않거나 또는 메틸, 에틸, 할로겐, 메톡시, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시, -(CH2)2-알콜(OH) 구성된 군에서 선택된 1개의 치환기로 치환될 수 있고,R2는 수소, 메틸(CH3) 또는 R1과 고리화된 -(CH2)1-2-C5-C6 헤테로사이클릴이며,R3은 아릴이고, 이때 상기 아릴은 치환되지 않거나 또는 메틸, 할로겐, 하이드록시, 아미노, 메톡시, 에톡시, 시아노, 트리플루오로메틸, -OCF3, -COOH, -COOCH3, -COCH3, -CONHCH3로 구성된 군에서 1 내지 3개의 치환기로 치환될 수 있다.

제1항에 있어서, 상기 화학식 1은(A1) 2-(4-((피리딘-3-일메틸)아미노)퀴나졸린-2-일)페놀;(A2) 2-(2-메톡시페닐)-N-(피리딘-3-일메틸)퀴나졸린-4-아민;(A3) 3-(4-((피리딘-3-일메틸)아미노)퀴나졸린-2-일)페놀;(A4) 4-(4-((피리딘-3-일메틸)아미노)퀴나졸린-2-일)페놀;(A5) 2-(2-아미노페닐)-N-(피리딘-3-일메틸)아미노)퀴나졸린-4-아민;(A6) 4-메틸-2-(4-((피리딘-3-일메틸)아미노)퀴나졸린-2-일)페놀;(A7) 4-플루오로-2-(4-((피리딘-3-일메틸)아미노)퀴나졸린-2-일)페놀;(A8) 2-(4-((피리딘-3-일메틸)아미노)퀴나졸린-2-일)벤젠-1,4-디올;(A9) 4-메톡시-2-(4-((피리딘-3-일메틸)아미노)퀴나졸린-2-일)페놀;(A10) 4-클로로-2-(4-((피리딘-3-일메틸)아미노)퀴나졸린-2-일)페놀;(A11) 5-플루오로-2-(4-((피리딘-3-일메틸)아미노)퀴나졸린-2-일)페놀;(A12) 2-메틸-6-(4-((피리딘-3-일메틸)아미노)퀴나졸린-2-일)페놀;(A13) 2-(4-((피리딘-3-일메틸)아미노)퀴나졸린-2-일)-6-(트리플루오로메틸)페놀;(A14) 2-클로로-6-(4-((피리딘-3-일메틸)아미노)퀴나졸린-2-일)페놀;(A15) 2-메톡시-6-(4-((피리딘-3-일메틸)아미노)퀴나졸린-2-일)페놀;(A16) 2,4-디플루오로-6-(4-((피리딘-3-일메틸)아미노)퀴나졸린-2-일)페놀;(A17) 2-(4-((피리딘-2-일메틸)아미노)퀴나졸린-2-일)페놀;(A18) 4-메톡시-2-(4-((피리딘-2-일메틸)아미노)퀴나졸린-2-일)페놀;(A19) 2-(4-((피리딘-4-일메틸)아미노)퀴나졸린-2-일)페놀;(A20) 4-메톡시-2-(4-((피리딘-4-일메틸)아미노)퀴나졸린-2-일)페놀;(A21) 4-히드록시-3-(4-((피리딘-3-일메틸)아미노)퀴나졸린-2-일)벤조니트릴;(A22) 2-(4-((피리딘-3-일메틸)아미노)퀴나졸린-2-일)-4-(트리플루오로메틸)페놀;(A23) 5-메틸-2-(4-((피리딘-3-일메틸)아미노)퀴나졸린-2-일)페놀;(A24) 2-(4-(벤질아미노)퀴나졸린-2-일)페놀;(A25) 2-(4-((4-메틸벤질)아미노)퀴나졸린-2-일)페놀;(A26) 2-(4-((4-메톡시벤질)아미노)퀴나졸린-2-일)페놀;(A27) 2-(4-((4-플루오로벤질)아미노)퀴나졸린-2-일)페놀;(A28) 2-(4-((4-(트리플루오로메틸)벤질)아미노)퀴나졸린-2-일)페놀;(A29) 2-(4-((3-메틸벤질)아미노)퀴나졸린-2-일)페놀;(A30) 2-(4-((3-메톡시벤질)아미노)퀴나졸린-2-일)페놀;(A31) 2-(4-((3-플루오로벤질)아미노)퀴나졸린-2-일)페놀;(A32) 2-(4-((3-(트리플루오로메틸)벤질)아미노)퀴나졸린-2-일)페놀;(A33) 2-(4-((2-메틸벤질)아미노)퀴나졸린-2-일)페놀;(A34) 2-(4-(피리딘-3-일메톡시)퀴나졸린-2-일)페놀;(A35) 2-(6,7-디메톡시-4-((피리딘-3-일메틸)아미노)퀴나졸린-2-일)페놀;(A36) 2-(4-((피리딘-3-일메틸)아미노)퀴나졸린-2-일)-4-(트리플루오로메톡시)페놀;(A37) 2-(4-(((5-메톡시피리딘-3-일)메틸)아미노)퀴나졸린-2-일)페놀;(A38) 2-(4-(((5-메톡시피리딘-3-일)메틸)아미노)퀴나졸린-2-일)페놀;(A39) 2-(4-(메틸(피리딘-3-일메틸)아미노)퀴나졸린-2-일)페놀;(A40) 2-(4-((피라진-2-일메틸)아미노)퀴나졸린-2-일)페놀;(A41) 4-메톡시-2-(4-((피라진-2-일메틸)아미노)퀴나졸린-2-일)페놀;(A42) 4-히드록시-3-(4-((피라진-2-일메틸)아미노)퀴나졸린-2-일)벤조니트릴;(A43) 메틸 4-히드록시-3-(4-((피리딘-3-일메틸)아미노)퀴나졸린-2-일)벤조에이트;(A44) 1-(4-히드록시-3-(4-((피리딘-3-일메틸)아미노)퀴나졸린-2-일)페닐)에탄-1-온;(A45) 2-(4-((1-(피리딘-3-일)에틸)아미노)퀴나졸린-2-일)페놀;(A46) 2-(6-메톡시-4-((피리딘-3-일메틸)아미노)퀴나졸린-2-일)페놀;(A47) 2-(7-메톡시-4-((피리딘-3-일메틸)아미노)퀴나졸린-2-일)페놀;(A48) 2-(4-((피리다진-3-일메틸)아미노)퀴나졸린-2-일)페놀;(A49) 4-메톡시-2-(4-((피리다진-3-일메틸)아미노)퀴나졸린-2-일)페놀;(A50) 4-히드록시-3-(4-((피리다진-3-일메틸)아미노)퀴나졸린-2-일)벤조니트릴;(A51) 4-히드록시-3-(4-((피리딘-3-일메틸)아미노)퀴나졸린-2-일)벤조산;(A52) 4-히드록시-N-메틸-3-(4-((피리딘-3-일메틸)아미노)퀴나졸린-2-일)벤즈아미드;(A53) 2-페닐-N-(피리딘-3-일메틸)퀴나졸린-4-아민;(A54) 2-(4-((피리딘-3-일메틸)아미노)퀴나졸린-2-일)벤젠-1,3-디올; 및 (A55) 4-에톡시-2-(4-((피리딘-3-일메틸)아미노)퀴나졸린-2-일)페놀로 구성된 군에서 선택된 것을 특징으로 하는 약학 조성물.