키나아제의 돌연변이에 의한 약물내성 기전과 내성 극복 저해제 연구

2012교육과학기술부중견연구자지원
프로젝트 소개
본 과제는 기존 치료제가 듣지 않는 c-KIT 돌연변이로 인해 치료가 어려운 암에서 내성이 생기는 이유를 분자 수준에서 이해하고, 이를 해결할 새로운 약물 후보를 찾기 위한 연구임. 연구 목표는 c-KIT(D816V/H) 변이가 정상 단백질과 어떻게 다른지 원자수준에서 규명함에 있음. 핵심 연구 내용은 돌연변이 구조 모델 구축, 다양한 도킹 알고리즘 비교, 저해제의 골격 변환과 치환체 도입을 통한 구조-활성 분석, Fragment-growing 기반 약물 설계 및 합성, 활성 평가와 구조-활성 상관관계 구축임. 기대 효과는 약물내성을 극복할 선택적 리간드 개발 가능성 제고임.
c-KIT 돌연변이c-KIT(D816V/H)약물 내성키나아제 저해제구조 모델링구조에 기반한 약물설계fragment-growing 전략구조-활성 상관 관계칵테일 요법c-KIT mutationc-KIT(D816V/H)drug resistancekinase inhibitormodelingstructure-based designfragment-growing strategySARcocktail therapy
참여형태
주관
사업명
중견연구자지원
부처명
교육과학기술부
주관기관명
한국과학기술원
과제 수행연도
2012
과제 수행기간
2011.05.01 ~ 2014.04.30
과제 고유번호
1345170383
연구 개발단계
기초연구
연구비
총연구비
100,000,000
정부지원연구개발비
100,000,000
위탁연구비
0
민간연구비
0
주관/협동기관 정보
주관/협동수행기관명연구수행주체지역
주관한국과학기술원대학대전광역시
과제 기반 국내외 특허0건
출원/등록 기관발명의 명칭출원일자출원국가출원번호등록일자등록번호
과제 기반 SCI(E) 논문0건
논문명학술지명DOI/URL