키나아제의 돌연변이에 의한 약물내성 기전과 내성 극복 저해제 연구

2013미래창조과학부중견연구자지원
프로젝트 소개
본 과제는 기존 항암제가 잘 듣지 않는 c-KIT 돌연변이의 원인을 구조적으로 이해하고, 이를 정확히 겨냥하는 새로운 저해제를 찾기 위한 연구임. 연구 목표는 c-KIT(D816V/H) 3차원 구조 모델 구축과 도킹 알고리즘 분석을 기반으로 약물내성 기전을 규명하고 선택적 저해제를 설계하는 데 있음. 핵심 내용은 활성물질의 구조-활성 상관관계 분석, Fragment-growing 전략을 활용한 후보물질 최적화, 결합 속도와 평형상수 기반의 상호 연관성 도출, 세포·동물모델 검증, 병용 칵테일 요법 탐색임. 기대 효과는 기존 글리벡, 수텐트 등에 내성을 보이는 변이 c-KIT을 표적으로 하는 선택적 저해제 개발 기반 확보와 부작용 감소된 표적 치료 전략 마련임.
cKIT 돌연변이D816V약물 내성키나아제 저해제구조 모델링구조에 기반한 약물설계fragment growing 전략구조활성 상관 관계칵테일 요법cKIT mutationD816Vdrug resistancekinase inhibitormodelingstructure based designfragment growing strategySARcocktail therapy
참여형태
주관
사업명
중견연구자지원
부처명
미래창조과학부
주관기관명
한국과학기술원
과제 수행연도
2013
과제 수행기간
2011.05.01 ~ 2014.04.30
과제 고유번호
1345198507
연구 개발단계
기초연구
연구비
총연구비
100,000,000
정부지원연구개발비
100,000,000
위탁연구비
0
민간연구비
0
주관/협동기관 정보
주관/협동수행기관명연구수행주체지역
주관한국과학기술원대학대전광역시
과제 기반 국내외 특허0건
출원/등록 기관발명의 명칭출원일자출원국가출원번호등록일자등록번호
과제 기반 SCI(E) 논문0건
논문명학술지명DOI/URL