서론: 심혈관질환(CVD)의 가장 흔한 원인은 죽상동맥경화증(atherosclerosis)이다. 죽상동맥경화증의 진행은 내피세포 기능장애, 평활근세포 증식의 증대, 그리고 진행성 동맥 협착을 유발하는 플라크의 형성으로 특징지어진다. 금속 베어 스텐트(BMS)는 협착을 억제하기 위해 개발되었으나, 시술 후 재협착이 관찰되었다. 약물방출 스텐트(DES)는 평활근세포 증식을 억제하기 위해 항증식성 약물을 방출함으로써 이를 완화하고자 개발되었다. 그러나 이러한 약물은 내피 성장도 함께 억제한다. 이를 해결하기 위해, 우리는 질산화질소(NO) 방출 펩타이드 앰피필(peptide amphiphile, PA)과 에베로리무스(everolimus)가 캡슐화된 리포좀을 포함하는 이중 작용 나노매트릭스(nanomatrix) 코팅 스텐트를 개발하고 평가하여, 내피세포 증식을 개선하고 평활근세포의 증식 및 염증을 억제하고자 한다. 재료 및 방법: 나노매트릭스 코팅은 고체상 펩타이드 합성(solid phase peptide synthesis)을 통해 생성된 PA로 구성되며, 여기에는 질산화질소 공여체와 세포 부착 리간드가 포함된다. 에베로리무스가 캡슐화된 리포좀은 DPPC, DOTAP, DSPE-PEG, 콜레스테롤을 이용해 박막 재수화(thin film rehydration) 방식으로 제조한 후 에베로리무스로 캡슐화하였다. 리포좀의 안정성 평가를 위해 TEM을 수행하였다. 방출 동역학은 방출된 에베로리무스를 포함한 시료의 UV-vis 분석을 통해 평가하였다. 나노매트릭스 코팅의 이중 효과를 대사 측면에서 평가하기 위해, NO와 에베로리무스를 사용하여 내피세포 및 평활근세포를 처리하였고, MTT assay를 수행하였다. 결과 및 고찰: TEM 결과, 리포좀은 시간이 경과해도 안정성을 유지하는 것으로 나타났다. 30일째에 에베로리무스의 60%가 방출된 것으로 확인되었다. MTT assay에서는 NO와 에베로리무스의 병용이 에베로리무스 단독에 비해 내피세포의 대사 활성은 증가시키고 평활근세포의 활성은 유지하거나 감소시키는 것으로 나타났다. 결론: 에베로리무스가 캡슐화된 리포좀은 에베로리무스 전달의 효과적인 방법으로서 잠재력이 있다. NO와 에베로리무스는 내피 기능을 개선하고 평활근세포를 억제하는 데 있어 상승적(synergistic) 효과를 가진다.

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