독자적으로 개발한 sigle activated enamino EWG(electron withdrawing group) 중간체를 활용해 다양한 생물학적 활성을 가진 다중치환 헤테로고리 합성법을 green chemistry에 부합하도록 개발- 중간체의 다양성을 확보하여 다중치환 헤테로고리 화합물의 library 구축, 생물학적 활성 평가- 단순히 수득률을 높이...

◆ 독자적으로 개발한 single activated enamino EWG(electron withdrawing group) 핵심중간체를 활용해 다양한 생물학적 활성을 가진 다중치환 N-헤테로고리/융합고리 화합물의 신규합성법을 green chemistry에 부합하도록 개발- 중간체의 다양성을 확보하여 다중치환 헤테로고리 화합물의 library 구축, 생물학적...

독자적으로 개발한 sigle activated enamino EWG(electron withdrawing group) 중간체를 활용해 다양한 생물학적 활성을 가진 다중치환 헤테로고리 합성법을 green chemistry에 부합하도록 개발- 중간체의 다양성을 확보하여 다중치환 헤테로고리 화합물의 library 구축, 생물학적 활성 평가- 단순히 수득률을 높이...

‣ 엔아민은 수많은 유기합성에서 가장 흔하게 쓰이는 반응 중간체로 사용되며, 이러한 가치는 다양한 화합물을 만들 수 있는 기초적 토대로 이용됨 ‣ 엔아민은 DMF-DMA(N,N-Dimethylformamide dimethyl acetal)를 이용하여 쉽게 도입할 수 있으며 DMF-DMA는 유기합성에서 매우 중요한 시약중 하나이며 높은 반응성과 값싸고 다루기 쉬워 유기화학 반응에서 널리 사용함 ‣ 따라서, 최종 연구목표를 달성하기 위하여 선행연구에서 발견했던 DMF-DMA를 이용한 α,β-unsaturated compound에 엔아민을 도입하여 엔아민 중간체를 합성하고, 이에 따른 헤테로고리 화합물을 합성하고 의약화학에 접목시켜 다양한 생물학적 활성에 대해 확인할 계획임 ‣ 추가적으로 개발한 반응의 메커니즘을 규명하여 합성법에 대한 메커니즘을 확립하고자 함 1) 1단계- 1차년도: 메커니즘 연구 및 다양한 E+ 도입 연구 ‣ 선행연구를 통해 엔아민 합성 방법에 대해 부분적으로 밝혀진 바 있음. 하지만 아직 메커니즘에 대해 정확히 확립되지 않았고 적용범위가 제한적이라는 문제점이 있음. ‣ 이를 해결하기 위하여 정확한 메커니즘을 규명하고 새로운 Electrophile과의 반응도 시도할 게획임 ‣ 또한 enamine functional group외에 다양한 종류의 Electrophile을 사용하는 방법론을 확립하고자 함 2) 2단계 - 2차년도: 다양한 헤테로고리 화합물 합성 ‣ 선행연구결과 2-Pyrone화합물을 58%의 수율로 합성한 바 있음. ‣ 1단계(1차년도)결과를 바탕으로 하여 Pyridone, 2-pyrone 등을 포함한 다양한 헤테로 고리 화합물을 3종 이상 합성 진행하고자 함 ‣ 박사후연구원 주도하에 2명의 석사과정생이 구조별로 합성 진행함 3) 3단계 - 3차년도: 라이브러리 구축 및 생물학적 활성 평가 ‣ 선행연구를 통한 구조활성 상관관계을 바탕으로 헤테로 고리가 포함된 라이브러리 100여종 이상을 합성하여 생물학적 활성평가 하고자 함 ‣ 생물학적 활성평가는 생공연, 화연, 및 충북대 약학대학 등 생물활성 전문가팀과 공동연구 및 협업을 통해 체계적으로 달성하고자 함