본 연구에서는 인간 복막 중피세포(HPMCs)를 이용하여 변형성장인자 베타-1(TGF-β) 수용체 억제제 GW788388의 상피-간엽 전이(EMT)에 대한 효과를 조사하고, 복막 섬유화 마우스 모델을 통해 GW788388이 복막에 미치는 효과를 평가하였다. HPMCs는 TGF-β 처리 단독 또는 GW788388 병용 하에 처리하였다. 동물실험은 수컷 C57/BL6 마우스를 대상으로 수행하였다. 복막 섬유화는 클로르헥시딘 글루콘산을 복강 내 주사하여 유도하였다. GW788388은 1일 1회 경구 강제투여(oral gavage)로 투여하였다. TGF-β 처리는 형태학적 변화, 세포 이동 및 침윤을 유발하였으나, GW788388을 병용한 경우 이러한 변화는 완화되었다. TGF-β 처리된 HPMCs는 상피세포 마커의 수준을 감소시키고 간엽세포 마커의 수준을 증가시켰다. GW788388의 병용은 이러한 변화를 되돌렸다. 인산화된 Smad2 및 Smad3 단백질 수준은 TGF-β에 의해 자극되었으며, GW788388 병용에 의해 그 변화가 완화되었다. 복막 섬유화 마우스에서는 벽측 복막의 두께와 콜라겐 침착이 증가하였으나, 이 변화는 GW788388 병용에 의해 완화되었다. 경구로 사용 가능한 강력한 TGF-β 수용체 1형 억제제인 GW788388은 HPMCs에서 TGF-β 유도 EMT를 효과적으로 완화하였다. GW788388을 병용한 경우 복막 섬유화 마우스 모델에서 복막 두께 및 섬유화가 개선되었고, 복막 막 기능이 회복되었다.

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