광역학치료(PDT)의 효과를 구현하기 위해 광범위한 노력이 있었음에도 불구하고, 임상 적용에서 PDT의 주요 장애요인을 완화하기 위한 간결하게 구조화된 치료 접근법은 여전히 부족하다. 이에 본 연구에서는 포도당 수송체 1 (GLUT1)을 과발현하는 암세포에서 PDT의 효능을 향상시키기 위해 아스코르베이트 화학을 활용한 분자적 전략을 보고한다. AA-EtNBS는 5-O 치환된 아스코르베이트 광감작제(PS) 접합체로서, 반응성 산소종(ROS)과 글루타티온(GSH)의 존재 하에서 아스코르베이트 부분의 가역적인 구조 전환을 겪으며, 이를 통해 GLUT1 과발현 KM12C 결장암 세포에서의 흡수를 촉진하고 종양의 환원-산화(redox) 항상성을 각각 교란한다. 종양 환경에서의 아스코르베이트의 고유한 친(親)산화제 역할로 인해, AA-EtNBS는 근적외선(NIR) 조사 하에서 PS 매개에 의한 과산화물 라디칼(superoxide radicals) 생성 이전에 KM12C 암세포를 효과적으로 감작시켰다. AA-EtNBS는 in vitro 및 in vivo에서 모두 PDT 동안 GLUT1 표적화 기반의 상승(시너지) 치료 효능을 성공적으로 나타냈다. 따라서 본 연구는 GLUT1 과발현 암세포에 대한 표적화 단위이자 환원-산화 항상성 파괴 작용제로서 아스코르베이트를 모두 활용하는 유망한 전략을 제시하며, 이를 기존의 PDT와 병용할 때 항암 치료에 대한 치료 반응을 향상시킬 수 있음을 보여준다.

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