페놀은 손쉽게 구할 수 있는 중요한 화학적 출발 물질이며, 다양한 합성 변환을 위한 다재다능한 합성 빌딩 블록이다. 이러한 페놀의 구조적 모티프는 다양한 천연물, 의약품, 기능성 재료 및 특권적인 키랄 리간드 전반에 널리 존재한다. 따라서 자유 페놀에 대한 손쉽고 직접적인 자리선택적 C-H 결합 기능화의 개발은 산업계와 학계 모두에 큰 중요성과 상당한 관심을 받고 있다. 지난 수십 년 동안 전이금속 촉매 C-H 결합 기능화는 유기합성에서 강력한 합성 도구로 자리매김하였다. 본 총설에서는 자유 페놀의 전이금속 촉매 직접 오르토(ortho) 선택적 C-H 기능화에 관한 최근의 진전 사항을 간략히 개관한다.

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