G 단백질-결합 수용체(GPCR)의 치우친(ligand bias) 리간드에 대한 잠재적 약리학적 이점이 주목을 받아 왔다. 최근 우리는 5-HT 7 R의 G 단백질 치우친 작용제인 G 단백질 편향 작용제 아고니스트로서 N ‐((6‐chloro‐2'‐methoxy‐[1,1'‐biphenyl]‐3‐yl)methyl)ethanamine 1(화합물 1)을 보고하였으며, 이는 자폐 스펙트럼 장애의 치료 발견 연구를 위한 화학적 프로브로 활용될 수 있다. 본 연구에서는 화합물 1의 유도체 합성과, G 단백질 및 β-아레스틴 신호전달 경로에서의 생물학적 평가를 기술한다. 총 16종의 화합물을 합성하여 평가하였고, 화합물 3c, 3f, 3i, 3p는 화합물 1과 유사한 G 단백질 치우친 작용제로 분류될 수 있었다. 이들 4종의 화합물 중, 화합물 3c는 E max 값 73%로 효능이 가장 우수했으며, 화합물 3f는 EC 50 값 0.094 μM로 가장 강력한 작용제였다.

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