이 연구실은 약품화학과 의약화학을 기반으로 천연물 및 미생물 유래 화합물을 발굴하고, 이들의 구조적 특징과 생리활성을 분석하여 새로운 의약 후보물질을 찾는 연구를 수행한다. 특히 특이 환경 미생물에서 유래한 천연물, 해양 및 미생물 대사산물, 복잡한 천연 펩타이드와 알칼로이드 계열 화합물에 주목하며, 구조 다양성과 신규성이 높은 물질군을 확보하는 데 강점을 보인다. 이러한 접근은 기존 합성 라이브러리에서 찾기 어려운 독창적 화학 공간을 탐색할 수 있다는 점에서 신약개발의 중요한 출발점이 된다. 연구실의 논문과 과제에서는 비리보솜 펩타이드 합성효소(NRPS) 기반 생합성 경로 해석, cyclodepsipeptide 계열 화합물의 생합성 원리 규명, 그리고 천연물 전합성 연구가 두드러진다. WS9326A/WS9326B와 같은 복합 펩타이드 천연물, gaylussacin 및 deinococcucin 계열 화합물의 전합성과 유도체 개발은 단순한 구조 재현을 넘어, 활성 최적화와 작용기전 탐색으로 이어지는 연구 흐름을 보여준다. 또한 천연물 라이브러리의 확장과 함께 표적 단백질 규명, 화학적 탐침 개발, 구조-활성 상관관계 분석이 병행되어 약리활성의 분자적 기반을 정교하게 밝히고자 한다. 이러한 연구는 새로운 선도물질의 확보뿐 아니라, 천연물의 제한된 공급 문제를 해결하기 위한 합성·생산 전략과도 연결된다. 연구실은 미생물 플랫폼, 합성생물학, 정밀발효와의 연계를 통해 고부가 의약 소재의 안정적 생산 가능성을 넓히고 있으며, 천연물의 생합성 이해를 바탕으로 유도체 설계와 공정 확장까지 포괄하는 연구 체계를 구축하고 있다. 결과적으로 이 분야의 연구는 신약 후보 탐색, 생합성 공학, 공정화학을 통합하는 차세대 의약화학 플랫폼으로 발전할 가능성이 크다.

이 연구실의 핵심 축 중 하나는 난치성 암과 약물내성 암을 겨냥한 새로운 항암 후보물질의 발굴 및 최적화이다. 연구실은 단순히 세포독성을 확인하는 수준을 넘어, 암 줄기세포, 획득 내성 세포, 환자유래 이종이식 모델 등 임상적 난제를 반영한 시스템에서 유효한 화합물을 찾는 데 집중한다. 이를 통해 재발, 전이, 내성으로 대표되는 기존 항암치료의 한계를 극복할 수 있는 차세대 치료 전략을 제시하고자 한다. 구체적으로 HSP70, PKCβ1, STAT3와 같은 암 관련 표적 단백질을 중심으로 천연물 유래 또는 합성 유도체를 설계하고, 기전 기반의 항암 활성을 검증하는 연구가 활발하다. HSP70 기능을 교란하는 인돌로퀴나졸리딘 알칼로이드 계열 화합물, gemcitabine 내성 췌장암을 겨냥한 evodiamine 유도체, docetaxel 내성 삼중음성유방암을 겨냥한 β-carboline 기반 STAT3 억제제 연구는 이 연구실이 표적지향 의약화학과 항암 약리학을 긴밀히 연결하고 있음을 보여준다. 이러한 연구는 구조 설계, 합성, 세포·동물 수준 효능 평가, 표적 검증을 하나의 연속된 개발 과정으로 수행한다는 점에서 특징적이다. 연구실의 항암 연구는 궁극적으로 임상적 전환 가능성이 높은 선도물질을 도출하는 데 목적이 있다. 실제로 특허 출원과 등록을 통해 후보물질의 산업화 가능성을 확보하고 있으며, 내성 암종에 대한 선택적 억제, 암 줄기세포 제거, 종양 성장 억제 등 차별화된 효능을 강조하고 있다. 앞으로도 이러한 연구는 정밀의학 기반 표적치료제, 병용요법 보조제, 환자 맞춤형 항암 후보물질 개발로 확장될 수 있으며, 의약화학의 실질적 임상 응용에 기여할 것으로 기대된다.

이 연구실은 생리활성 화합물과 의약 중간체를 효율적으로 제조하기 위한 새로운 유기합성 방법론 개발에도 강한 연구 역량을 보인다. 특히 철, 구리 등 비교적 풍부하고 경제적인 금속 촉매를 활용한 산화적 고리화, 수소이동화, 교차 탈수소화 결합, 광촉매 연계 반응 등은 의약화학에 실질적으로 필요한 합성 기술로 연결된다. 복잡한 분자 구조를 보다 짧은 단계와 높은 선택성으로 구축하는 것은 후보물질 탐색 속도와 생산성 모두에 직접적인 영향을 미치므로, 합성 방법론 자체가 곧 신약개발 경쟁력으로 이어진다. 연구실의 발표와 과제를 보면 N-헤테로사이클, 퀴놀린, 퀴놀론, 벤즈아졸, 피리미딘 등 약리활성이 높은 골격을 구축하기 위한 반응 개발이 체계적으로 이루어지고 있다. 철 촉매 기반 transfer hydrogenation, borrowing hydrogen 전략, benzylic sp3 C-H 활성화, 라디칼을 경유하는 metallaphotoredox 반응, 연속 유동 화학 적용 연구는 모두 친환경성, 반응 단순화, 공정 확장성이라는 공통 목표를 가진다. 이는 연구실이 단순한 분자 합성에 머무르지 않고, 실제 의약품 공정에 적용 가능한 반응 설계와 최적화까지 고려하고 있음을 의미한다. 이러한 합성화학 연구는 천연물 전합성, 유도체 라이브러리 구축, 활성 최적화와 직접 연결되며 의약화학 연구의 기반 기술로 기능한다. 특히 크로마토그래피 의존도를 낮춘 대량합성 공정, 고순도 최종물 확보, flow chemistry 적용과 같은 요소는 전임상 및 임상 단계에서 요구되는 생산성을 높이는 데 중요하다. 따라서 이 분야의 연구는 새로운 반응 개발, 친환경 공정, 고효율 의약소재 생산을 아우르며, 연구실의 기초 화학 역량과 응용 약학 역량을 동시에 보여주는 대표적 주제라 할 수 있다.