바이오엔티
국소 투여용 이중 봉입 생분해성 고분자 미립구의 제조방법 및 이를 포함하는 주사제
A manufacturing method of double encapsulated biodegradable polymer microsphere, and the injection composition containing the same
특허 요약
본 발명은 이중 봉입을 통해 수용성 생리활성 물질을 저손실 고함량으로 봉입할 수 있는 생분해성 고분자 미립구의 제조방법에 관한 것으로, 보다 상세하게는 수용성 비타민, 수용성 펩타이드와 같은 수용성 생리활성 물질들을 일정한 크기의 미립구에 효과적으로 봉입할 수 있는 방법에 관한 것이다. 본 발명에 따른 수용성 생리활성 물질이 봉입된 미립구는 친수성 유기용매를 사용하지 않으면서도 약물의 함량과 봉입율이 높고, 균일하고 일정한 미립구를 얻을 수 있다. 또한 약물이 봉입된 미립구는 국소투여를 위한 동결건조 제형으로 만들어 서방형 장기지속 의약품, 조직재생 의료기기, 화장료 마이크로비드, 화장료 조성물로 활용할 수 있다.
청구항
번호청구항
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(1) 계면활성제와 수용성 생리활성 물질을 녹인 수용액과 생분해성 고분자를 유기용매에 녹인 유기용액으로 소수성 멤브레인을 이용해 W/O 에멀전을 만드는 단계; (2) 제조된 W/O 에멀전을 계면활성제가 포함된 수용액과 친수성 멤브레인을 이용해 O/W 에멀전을 만드는 단계; (3) W/O/W 용액에서 유기용매를 제거하고 경화시켜 미립구를 생성시키는 단계; 및(4) 미립구를 정제하고, 정제된 미립구와 분산용 부형제가 함유된 국소투여를 위한 동결건조 제형을 제조하는 단계;를 포함하며,이때 상기 소수성 멤브레인의 공극은 1 내지 3 μm이고, 상기 친수성 멤브레인의 공극은 20 내지 60 μm이며,상기 단계 (1)의 수용성 생리활성 물질은 수용성 비타민이고,상기 단계 (1)과 (2)의 계면활성제는 폴리비닐알콜(Polyvinyl alcohol)이며,상기 단계 (1)의 생분해성 고분자는 폴리락트산(Polylactic acid, PLA)과 폴리락틱글리콜릭산(Poly Lactic acid-glycolic acid, PLGA) 중에서 선택되고 상기 고분자의 평균 분자량은 10,000 내지 200,000이며,상기 단계 (1)의 유기용매는 메틸렌클로라이드이고 상기 유기용매에 용해된 생분해성 고분자의 함량은 1 내지 20 중량%인 것을 특징으로 하는,국소 투여용 이중 봉입 생분해성 고분자 미립구의 제조방법.