본 발명은 폴리락틱산(poly lactic acid) 및 제인(zein)을 포함하는 베르베린의 체내 흡수율 증진 및 서방형 방출을 위한 마이크로 입자 및 이의 제조방법에 관한 것이다. 본 발명의 베르베린-폴리락틱산-제인 복합입자는 베르베린의 결정화가 방지되어 체내 흡수율이 높고, 베르베린을 서서히 방출하기 때문에, 베르베린 생체이용율이 높고, 지속시간이 길다는 장점이 있다.