환원반응성 일산화질소 공여 화합물 및 전달체 시스템
REDOX-RESPONSIVE NITRIC MONOXIDE DONATING COMPOUNDS AND DELIVERY SYSTEMS
특허 요약
본 발명은 생체 내 환원 조건에서 선택적으로 일산화질소를 방출할 수 있는 환원반응성 일산화질소 공여 화합물 또는 전구약물에 관한 것이다. 본 발명의 환원반응성 일산화질소 공여 화합물은 암, 자가면역질환, 난치성 신경질환 또는 감염성질환 예방 또는 치료를 위해 유용하게 사용될 수 있다.
청구항
번호청구항
11

제9항에 있어서,상기 약학적 조성물은 비경구 투여되는 것인, 암 예방 또는 치료용 약학적 조성물.

9

제1항 내지 제4항 및 제6항 내지 제8항 중 어느 한 항의 환원반응성 일산화질소 공여 화합물 또는 전구약물을 유효성분으로 포함하는, 암 예방 또는 치료용 약학적 조성물.

10

제9항에 있어서,상기 암은 전이성 암인, 암 예방 또는 치료용 약학적 조성물.

1

하기 화학식 1로 표시되는 환원반응성 일산화질소 공여 화합물 또는 전구약물:[화학식 1]여기서,R1은 직쇄 또는 분지쇄의 C1-C10 알킬렌이며,R2는 직쇄 또는 분지쇄의 C1-C10 알킬 또는, 피리딘-2-일이다.

2

제1항에 있어서,상기 R1은 C2 알킬렌이며,R2는 피리딘-2-일인, 환원반응성 일산화질소 공여 화합물 또는 전구약물.

3

제1항에 있어서,상기 환원반응성은 산화환원 반응에 의해 유발된 자가-희생 링커의 자가-희생적 단편화에 의한 것인, 환원반응성 일산화질소 공여 화합물 또는 전구약물.

4

하기 화학식 4로 표시되는, 환원반응성 일산화질소 공여 화합물 또는 전구약물:[화학식 4]여기서,R1은 직쇄 또는 분지쇄의 C1-C10 알킬렌이며,상기 R3은 전달체이다.

5

삭제

6

제4항에 있어서,상기 전달체는 고분자, 유기 나노구조체, 무기 나노구조체, 유기 마이크로 구조체, 무기 마이크로구조체, 하이드로젤, 스캐폴드 및 코팅물질로 구성된 군으로부터 선택되는 하나 이상인, 환원반응성 일산화질소 공여 화합물 또는 전구약물.

7

제4항에 있어서,상기 전달체는 알부민인, 환원반응성 일산화질소 공여 화합물 또는 전구약물.

8

제7항에 있어서,상기 알부민이 접합된 환원반응성 일산화질소 공여 화합물 또는 전구약물은 직경이 10-20 nm인 약물, 전달체 또는 약물을 함유한 전달체가 접합된 환원반응성 일산화질소 공여 화합물 또는 전구약물.

12

제11항에 있어서,상기 약학적 조성물은 정맥, 피하, 복강 또는 종양 내 주사를 통해 투여되는 것인, 암 예방 또는 치료용 약학적 조성물.

13

삭제

14

하기 화학식 1의 화합물을 싸이올기를 함유하고 있는 전달체와 반응시키는 단계를 포함하는, 하기 화학식 4로 표시되는 환원반응성 일산화질소 공여 화합물 또는 전구약물 제조방법:[화학식 1]여기서,R1은 직쇄 또는 분지쇄의 C1-C10 알킬렌이며,R2는 직쇄 또는 분지쇄의 C1-C10 알킬 또는, 피리딘-2-일이다,[화학식 4]여기서,R1은 직쇄 또는 분지쇄의 C1-C10 알킬렌이며,상기 R3는 전달체이다.

15

제14항에 있어서,상기 R1은 C2 알킬렌이며,R2는 피리딘-2-일인, 환원반응성 일산화질소 공여 화합물 또는 전구약물 제조방법.

1

하기 화학식 1로 표시되는 환원반응성 일산화질소 공여 화합물 또는 전구약물:[화학식 1]여기서,R1은 직쇄 또는 분지쇄의 C1-C10 알킬렌이며,R2는 직쇄 또는 분지쇄의 C1-C10 알킬 또는, 피리딘-2-일이다.

1

제1항에 있어서,상기 R1은 C2 알킬렌이며,R2는 피리딘-2-일인, 환원반응성 일산화질소 공여 화합물 또는 전구약물.

1

제1항에 있어서,상기 환원반응성은 산화환원 반응에 의해 유발된 자가-희생 링커의 자가-희생적 단편화에 의한 것인, 환원반응성 일산화질소 공여 화합물 또는 전구약물.

1

하기 화학식 4로 표시되는, 환원반응성 일산화질소 공여 화합물 또는 전구약물:[화학식 4]여기서,R1은 직쇄 또는 분지쇄의 C1-C10 알킬렌이며,상기 R3은 전달체이다.

1

삭제

1

제4항에 있어서,상기 전달체는 고분자, 유기 나노구조체, 무기 나노구조체, 유기 마이크로 구조체, 무기 마이크로구조체, 하이드로젤, 스캐폴드 및 코팅물질로 구성된 군으로부터 선택되는 하나 이상인, 환원반응성 일산화질소 공여 화합물 또는 전구약물.

1

제4항에 있어서,상기 전달체는 알부민인, 환원반응성 일산화질소 공여 화합물 또는 전구약물.

1

제7항에 있어서,상기 알부민이 접합된 환원반응성 일산화질소 공여 화합물 또는 전구약물은 직경이 10-20 nm인 약물, 전달체 또는 약물을 함유한 전달체가 접합된 환원반응성 일산화질소 공여 화합물 또는 전구약물.

1

제1항 내지 제4항 및 제6항 내지 제8항 중 어느 한 항의 환원반응성 일산화질소 공여 화합물 또는 전구약물을 유효성분으로 포함하는, 암 예방 또는 치료용 약학적 조성물.

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제9항에 있어서,상기 암은 전이성 암인, 암 예방 또는 치료용 약학적 조성물.

1

제9항에 있어서,상기 약학적 조성물은 비경구 투여되는 것인, 암 예방 또는 치료용 약학적 조성물.

1

제11항에 있어서,상기 약학적 조성물은 정맥, 피하, 복강 또는 종양 내 주사를 통해 투여되는 것인, 암 예방 또는 치료용 약학적 조성물.

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삭제

1

하기 화학식 1의 화합물을 싸이올기를 함유하고 있는 전달체와 반응시키는 단계를 포함하는, 하기 화학식 4로 표시되는 환원반응성 일산화질소 공여 화합물 또는 전구약물 제조방법:[화학식 1]여기서,R1은 직쇄 또는 분지쇄의 C1-C10 알킬렌이며,R2는 직쇄 또는 분지쇄의 C1-C10 알킬 또는, 피리딘-2-일이다,[화학식 4]여기서,R1은 직쇄 또는 분지쇄의 C1-C10 알킬렌이며,상기 R3는 전달체이다.

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제14항에 있어서,상기 R1은 C2 알킬렌이며,R2는 피리딘-2-일인, 환원반응성 일산화질소 공여 화합물 또는 전구약물 제조방법.