친수성 약물을 포함하는 서방성 제제의 제조방법
A method for preparing sustained release formulation comprising hydrophilic drug
특허 요약
본 발명은 친수성 약물 및 지방산 에스테르를 포함하는 혼합물을 직접 타정하여 제1 정제를 형성하는 단계; 및 상기 제1 정제를 상기 지방산 에스테르의 용융점보다 높은 온도로 가열한 후 고형 상태로 냉각시켜 제2 정제를 형성하는 단계를 포함하는, 서방성 제제를 제조하는 방법 및 상기 방법에 의해 제조되는 서방성 제제에 관한 것이다. 본 발명에 따르면, 친수성 약물의 서방화가 용이하고, 소량의 매트릭스 형성 기제만으로 충분한 서방화 효과가 나타나며, 제제의 크기를 줄여 환자의 복약 순응도를 높일 수 있다.
청구항
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| 9 | 제 1항에 있어서, 상기 혼합물이 결합제, 윤활제, 부형제, 또는 그의 조합을 더 포함하는 것인, 서방성 제제를 제조하는 방법. |
| 1 | 알로푸리놀(allopurinol) 또는 그의 약제학적으로 허용가능한 염; 및 글리세릴 베헤네이트를 포함하는 혼합물을 직접 타정하여 제1 정제를 형성하는 단계; 및 상기 제1 정제를 60℃ 내지 85℃에서 15분 내지 30분간 가열한 후 고형 상태로 냉각시켜 제2 정제를 형성하는 단계를 포함하며,상기 글리세릴 베헤네이트가 상기 제1 정제 총 중량 대비 0.3 내지 0.6 중량%로 함유되는, 서방성 제제를 제조하는 방법. |
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| 10 | 제 1항에 있어서, 상기 혼합물이 실리콘 디옥시드, 미결정셀룰로오스, 및 마그네슘 스테아레이트를 더 포함하는 것인, 서방성 제제를 제조하는 방법. |
| 11 | 제 1항에 있어서, 상기 제제가 경구용 고형물인 것인, 서방성 제제를 제조하는 방법. |
| 12 | 알로푸리놀(allopurinol) 또는 그의 약제학적으로 허용가능한 염; 및 글리세릴 베헤네이트를 포함하는 혼합물을 직접 타정하여 제1 정제를 형성하는 단계; 및상기 제1 정제를 60℃ 내지 85℃에서 15분 내지 30분간 가열한 후 고형 상태로 냉각시켜 제2 정제를 형성하는 단계;를 포함하는 방법에 의해 제조되며,상기 글리세릴 베헤네이트가 상기 제1 정제 총 중량 대비 0.3 내지 0.6 중량%로 함유되는 서방성 제제. |
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