GPCR 길항제를 유효성분으로 포함하는 소양증 예방, 치료 또는 개선용 조성물
Composition for preventing, treating or improving pruritus comprising GPCR antagonist as an active ingredient
특허 요약
본 발명은 GPCR(G protein-coupled receptor) 길항제를 포함하는, 소양증의 예방, 치료 또는 개선용 조성물에 관한 것으로, 본 발명의 화학식 1로 표시되는 화합물은 MrgprX 계열 및 히스타민 수용체와 같은 GPCR을 농도의존적으로 저해할 수 있어, 히스타민성 소양증뿐만 아니라 비히스타민성 소양증 예방 또는 치료에 유용하게 사용될 수 있다.
청구항
번호청구항
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제1항의 화학식 1로 표시되는 화합물, 이의 입체 이성질체 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염을 유효성분으로 함유하는, 소양증 예방 또는 개선용 건강기능식품 조성물.

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제1항의 화학식 1로 표시되는 화합물, 이의 입체 이성질체 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염을 유효성분으로 함유하는, 소양증 예방 또는 개선용 화장료 조성물.

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하기 화학식 1로 표시되는 화합물, 이의 입체이성질체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 함유하는 소양증의 예방 또는 치료용 약학적 조성물:[화학식 1]상기 화학식 1에서,R1은 C1-6알킬, 또는 페닐이고;R2는 비치환 또는 치환된 C1-6알킬이고,상기 치환된 C1-6알킬은 OH, -L-A, 비치환 또는 치환된 N을 1내지 3개 포함하는 5원헤테로아릴이고,L은 결합 또는 NH이고, A는 비치환 또는 치환된 페닐이고,상기 치환된 페닐은 할로겐, CF3, 벤질 중에서 선택되는 1 또는 2로 치환되고, 이때 2개가 치환되는 경우의 치환체는 동일 또는 상이하고,치환된 N을 1내지 3개 포함하는 5원헤테로아릴은 페닐, 벤질, 또는 벤질 치환된 페닐로 치환된다.

2

제1항에 있어서,R1은 C1-3알킬, 또는 페닐이고;R2는 비치환 또는 치환된 C1-3알킬이고,상기 치환된 C1-3알킬은 OH, -L-A, 비치환 또는 치환된 트리아졸이고,L은 결합 또는 NH이고, A는 비치환 또는 치환된 페닐이고,상기 치환된 페닐은 할로겐, CF3, 벤질 중에서 선택되는 1 또는 2로 치환되고, 이때 2개가 치환되는 경우의 치환체는 동일 또는 상이하고,치환된 트리아졸은 페닐, 벤질, 또는 벤질 치환된 페닐로 치환되는,소양증의 예방 또는 치료용 약학적 조성물.

3

제1항에 있어서,R1은 CH, CH3, 또는 페닐이고;R2는 CH, , , , , , , , ,, 인, 소양증의 예방 또는 치료용 약학적 조성물.

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제1항에 있어서,상기 화학식 1로 표시되는 화합물은 하기 화합물 군으로부터 선택되는 어느 하나인,소양증의 예방 또는 치료용 약학적 조성물:003c#1003e# 3-(3,5-비스(트리플루오로메틸)벤질)-5-페닐-1-옥사-5-아자스피로[5.5]운데카-7,10-디엔-4,9-디온003c#2003e# 5-페닐-3-((1-페닐-1H-1,2,3-트리아졸-4-일)메틸)-1-옥사-5-아자스피로[5.5]운데카-7,10-디엔-4,9-디온003c#3003e# 3-((1-벤질-1H-1,2,3-트리아졸-4-일)메틸)-5-페닐-1-옥사-5-아자스피로[5.5]운데카-7,10-디엔-4,9-디온003c#4003e# 3,5-디메틸-1-옥사-5-아자스피로[5.5]운데카-7,10-디엔-4,9-디온003c#5003e# 3-(4-브로모벤질)-5-메틸-1-옥사-5-아자스피로[5.5]운데카-7,10-디엔-4,9-디온003c#6003e# 5-메틸-3-(2-(페닐아미노)에틸)-1-옥사-5-아자스피로[5.5]운데카-7,10-디엔-4,9-디온003c#7003e# 3-(2-하이드록시에틸)-5-메틸-1-옥사-5-아자스피로[5.5]운데카-7,10-디엔-4,9-디온003c#8003e# 3-(2-((3-벤질페닐)아미노)에틸)-5-메틸-1-옥사-5-아자스피로[5.5]운데카-7,10-디엔-4,9-디온003c#9003e# 3-벤질-5-페닐-1-옥사-5-아자스피로[5.5]운데카-7,10-디엔-4,9-디온003c#10003e# 3-((1-(3-벤질페닐)-1H-1,2,3-트리아졸-4-일)메틸)-5-페닐-1-옥사-5-아자스피로[5.5]운데카-7,10-디엔-4,9-디온003c#11003e# 3-(3,5-비스(트리플루오로메틸)벤질)-5-이소프로필-1-옥사-5-아자스피로[5.5]운데카-7,10-디엔-4,9-디온003c#12003e# 3-(2-((3,5-비스(트리플루오로메틸)페닐)아미노)에틸)-5-메틸-1-옥사-5-아자스피로[5.5]운데카-7,10-디엔-4,9-디온.

5

제1항에 있어서,상기 소양증은 히스타민성 또는 비히스타민성 소양증인, 소양증의 예방 또는 치료용 약학적 조성물.

6

제1항에 있어서,상기 약학적 조성물은 GPCR(G protein-coupled receptor)에 대한 길항 활성을 나타내는 것을 특징으로 하는, 소양증의 예방 또는 치료용 약학적 조성물.

7

제7항에 있어서,상기 GPCR(G-protein coupled receptor)은 MrgprX2(Mas-related G-protein coupled receptor member X2) 또는 히스타민 수용체인, 소양증의 예방 또는 치료용 약학적 조성물.