Trop2에 결합하는 펩타이드 및 이의 용도
Peptides that selectively bind to Trop2 and use thereof
특허 요약
본 발명은 Trop2에 결합하는 펩타이드 및 이의 용도에 관한 것으로서, Trop2에 특이적인 결합력을 가진 펩타이드를 발굴하기 위해 파지 디스플레이 기법을 이용하여 Trop2에 선택적으로 결합하는 펩타이드(아미노산 서열: CSTLNVESC)를 발굴하였다. 유방암(특히, 삼중음성 유방암), 췌장암 및 담도암 등 항암제 내성이 크고 효과적인 치료제가 없는 암을 대상으로, 본 발명의 펩타이드를 이용하여 암 특이적 약물전달 하거나 표적치료제를 개발하면 효과적인 항암제가 될 것으로 기대된다.
청구항
번호청구항
16

제1항의 펩타이드를 유효성분으로 포함하는 암세포 영상화용 조성물.

1

서열번호 1로 표시된 아미노산 서열로 이루어진 영양막 항원 2(Trophoblast antigen 2; Trop2)에 특이적으로 결합하는 펩타이드.

2

제1항의 펩타이드를 코딩하는 폴리뉴클레오타이드.

3

제2항의 폴리뉴클레오타이드를 포함하는 재조합벡터.

4

제3항의 재조합벡터로 형질전환된 형질전환체(단, 인간을 제외함).

5

제1항의 펩타이드를 유효성분으로 포함하는 암 진단용 조성물.

6

제5항에 있어서, 상기 암은 Trop2의 발현 수준이 높은 암인 것을 특징으로 하는 암 진단용 조성물.

7

제6항에 있어서, 상기 암은 유방암, 삼중음성유방암, 폐암, 췌장암, 뇌종양 간암, 식도암, 신장암, 대장암, 직장암, 위암, 갑상선암, 방광암, 난소암, 담도암, 담관암, 담낭암, 자궁암, 자궁경부암, 전립선암, 두경부암, 후두암 및 구강암으로 이루어진 군으로부터 선택된 어느 하나 이상인 것을 특징으로 하는 암 진단용 조성물.

8

제1항의 펩타이드를 유효성분으로 포함하는 약물 전달용 조성물.

9

제8항에 있어서, 상기 약물은 펩타이드 약물 또는 항암제인 것을 특징으로 하는 약물 전달용 조성물.

10

제9항에 있어서, 상기 펩타이드 약물은 세포 사멸 또는 괴사 유도 활성을 갖는 세포 독성 펩타이드인 것을 특징으로 하는 약물 전달용 조성물.

11

제9항에 있어서, 상기 항암제는 메르탄신(mertansine), 독소루비신, 파클리탁셀, 빈크리스틴, 다우노루비신(daunorubicin), 빈블라스틴(vinblastine), 액티노마이신-D(actinomycin-D), 도세탁셀, 에토포사이드(etoposide), 테니포사이드(teniposide), 비산트렌 (bisantrene), 호모해링토닌(homoharringtonine), 글리벡(Gleevec; STI-571), 시스플라틴, 5-플로오로우라실, 아드리아마이신, 메토트렉세이트, 부설판(busulfan), 클로람부실(chlorambucil), 시클로포스파미드(cyclophosphamide), 멜팔란 (melphalan), 니트로겐 무스타드(nitrogen mustard) 및 니트로소우레아 (nitrosourea)로 이루어진 군으로부터 선택된 어느 하나 이상인 것을 특징으로 하는 약물 전달용 조성물.

12

제1항의 펩타이드, 서열번호 2로 표시된 아미노산 서열로 이루어진 세포투과성 펩타이드 및 서열번호 3으로 표시된 아미노산 서열로 이루어진 세포사멸 유도 펩타이드가 결합된 융합 펩타이드.

13

제12항의 융합 펩타이드를 유효성분으로 포함하는 암 예방 또는 치료용 약학조성물.

14

제13항에 있어서, 상기 암은 Trop2의 발현 수준이 높은 암인 것을 특징으로 하는 암 예방 또는 치료용 약학조성물.

15

제14항에 있어서, 상기 암은 유방암, 삼중음성유방암, 폐암, 췌장암, 뇌종양 간암, 식도암, 신장암, 대장암, 직장암, 위암, 갑상선암, 방광암, 난소암, 담도암, 담관암, 담낭암, 자궁암, 자궁경부암, 전립선암, 두경부암, 후두암 및 구강암으로 이루어진 군으로부터 선택된 어느 하나 이상인 것을 특징으로 하는 암 예방 또는 치료용 약학조성물.

17

제16항에 있어서, 상기 펩타이드는 발색효소, 방사성동위원소, 크로모포어(chromophore), 발광물질, 형광물질(fluorescer), 자기공명 영상물질, 상자성입자(superparamagnetic particles) 및 초상자성입자(ultrasuper paramagnetic particles)로 이루어진 군에서 선택되는 어느 하나로 표지된 것을 특징으로 하는 암세포 영상화용 조성물.