셀레콕시브를 포함하는 경구용 정제의 제조방법
Preparation method of oral tablets comprising Celecoxib
특허 요약
본 발명은 셀레콕시브 정제의 제조 방법에 관한 것으로, 보다 상세하게는 유당 수화물(담체)을 활용하여 흡착법을 통해 약물과 담체의 상호작용 및 표면적 넓힘으로써 셀레콕시브 또는 이를 포함하는 약물의 물리화학적 성질 및 용해성을 개선시킬 수 있는 경구용 정제의 제조방법에 관한 것이며, 본 발명에 따른 셀레콕시브-담체 흡착물은 결정형의 약물 형태를 유지하며 형성하여 약물의 안정성에 영향이 미미할 뿐더러 표면적을 높여 현재 시판된 셀레콕시브 단독제제인 셀레브렉스®(Celebrex®)와 비교하였을 때 더 개선된 용해속도를 보여준다.
청구항
번호청구항
1

셀레콕시브를 메틸렌 클로라이드 50 내지 70 중량% 및 무수 에탄올 30 내지 50 중량%로 이루어진 혼합용매에 용해시켜 셀레콕시브 용액을 제조하는 단계;유당수화물, 만니톨, 미결정셀룰로오스, 무수인산이칼슘과립 및 이수화인산이칼슘과립으로 이루어진 군에서 선택된 담체와 상기 셀레콕시브 용액을 혼합하여 흡착물을 제조하는 단계; 및상기 제조된 흡착물을 건조하고 타정하는 단계;를 포함하는 것을 특징으로 하는 경구용 정제의 제조방법.

2

삭제

3

제 1항에 있어서,상기 흡착물은 상기 셀레콕시브 1 중량부에 대하여 담체 0.5 내지 3 중량부의 비율로 혼합한 것을 특징으로 하는 경구용 정제의 제조방법.

4

삭제

5

제 1항에 있어서,상기 경구용 정제는 가용화제, 결합제, 붕해제, 활택제 및 이들의 혼합물로 이루어진 군에서 선택된 첨가제를 더 포함하는 것을 특징으로 하는 경구용 정제의 제조방법.

6

제 5항에 있어서,상기 가용화제는 소듐 라우릴설 페이트(Sodium lauryl sulfate), 폴록사머(Poloxamer), 크레모포 이엘(Cremophor EL) 및 이들의 혼합물로 이루어진 군에서 선택된 것을 특징으로 하는 경구용 정제의 제조방법.

7

제 5항에 있어서,상기 결합제는 폴리비닐피롤리돈, 히드록시프로필메틸셀룰로오스(HPMC), 히드록시프로필셀룰로오스(HPC), 카르복시메틸셀룰로오스 나트륨 및 이들의 혼합물로 이루어진 군에서 선택된 것을 특징으로 하는 경구용 정제의 제조방법.

8

제 5항에 있어서, 상기 붕해제는 크로스카멜로스 소듐, 소듐 스타치 글리콜레이트, 프리젤라틴화 스타치, 미세결정셀룰로오스, 크로스포비돈, 폴리비닐피롤리돈 및 이들의 혼합물로 이루어진 군에서 선택된 것을 특징으로 하는 경구용 정제의 제조방법.

9

제 5항에 있어서,상기 활택제는 스테아린 산 마그네슘(magnesium state), 산화실리카(SiO2), 콜로이드성 이산화규소(collidal silica, Cabo-SIL), 탈크(talc) 및 이들의 혼합물로 이루어진 군에서 선택된 것을 특징으로 하는 경구용 정제의 제조방법.