고온용융 압출을 이용한 저함량 약제학적 조성물의 제조방법
Preparation Method of Low Dose Pharmaceutical Composition Using Hot Melt Extrusion Method
특허 요약
본 발명은 녹는점이 70℃ 이하인 중합체 100 중량부에 약제학적 활성 성분 0.0001 내지 2 중량부를 혼합하는 단계; 상기 혼합액을 30 내지 70℃ 에서 고온-용융 압출시켜 압출물(extrudate)을 형성하는 단계; 및 상기 압출물을 약제학적 조성물로 제제화하는 단계를 포함하는, 고온용융 압출을 이용한 저함량 약제학적 조성물의 제조방법에 관한 것이다. 본 발명의 제조방법에 따르면, 일반적인 활성 성분에 비해 상대적으로 낮은 용융점을 갖는 중합체를 사용하여 중합체는 고온-용융 압출방법에 의해 녹고, 활성성분은 녹지 않는 방식을 통해 활성성분의 분해와 변화를 방지하며 약물의 제제화가 가능하며, 이를 통해 대표적인 저함량 약물인 리마프로스트, 탐슐로신, 글리메피리드 등의 함량균일성을 유지하며 제제화가 가능하다. .
청구항
| 번호 | 청구항 |
|---|---|
| 1 | 중합체 100 중량부에 약제학적 활성 성분 0.0001 내지 1 중량부를 혼합하는 단계;상기 혼합한 혼합액을 40 내지 50℃ 에서 400 내지 800psi의 압력으로 용융 압출시켜 압출물(extrudate)을 형성하는 단계; 및상기 압출물을 약제학적 조성물로 제제화하는 단계를 포함하며,상기 중합체는 폴록사머(poloxamer), 폴리에틸렌 글리콜(PEG), 겔루시르(Gelucire) 44/14, 겔루시르(Gelucire) 50/13 또는 이들의 혼합이며, 상기 약제학적 활성 성분은 리마프로스트(Limaprost), 탐슐로신(Tamsulosin) 및 글리메피리드(Glimepiride)로 이루어진 군에서 선택된 것인, 저함량 약제학적 조성물의 제조방법. |
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| 5 | 제1항에 있어서, 상기 압출물을 약제학적 조성물로 제제화하는 단계는 압출물을 냉각시키는 단계 및 분쇄하는 단계를 포함하는 것인, 저함량 약제학적 조성물의 제조방법. |
