도네페질 유리염기를 함유하는 맛-차폐 복합입자 및 이를 포함한 경구투여 제형
Taste-masking composite particles containing donepezil freebase and oral dosage form comprising the same
특허 요약
본 발명은 본 발명은 도네페질 유리염기를 함유하는 맛-차폐 복합입자 및 이를 포함한 경구투여 제형에 관한 것으로, 본 발명에 따른 복합입자를 포함한 경구투여 제형은 1) 쓴맛이 강한 도네페질 염산염 대신에 도네페질 유리염기를 사용하여 1차적으로 쓴맛을 감소시키고, 2) 약학적으로 허용가능한 입자에 생체적합성 고분자를 포함한 모액을 분사하여 지지층(1차 피복층)을 피복하고, 생체적합성 고분자 및 도네페질 유리염기를 포함한 모액을 분사하여 약물층(2차 피복층)을 피복한 제형을 제공하여 2차적으로 쓴맛을 감소시키는 효과가 있다.
청구항
번호청구항
1

약학적으로 허용가능한 입자;상기 입자 상에 피복되는 생체적합성 고분자 지지층(1차 피복층); 및상기 지지층 상에 피복되는 도네페질 유리염기 및 생체적합성 고분자를 포함하는 약물층(2차 피복층);을 포함하고,상기 약학적으로 허용가능한 입자는 수크로즈이고,상기 지지층(1차 피복층) 및 약물층(2차 피복층)의 생체적합성 고분자는 히드록시프로필셀룰로오스이며,상기 도네페질 유리염기 1 중량부에 대하여, 상기 지지층(1차 피복층)에 포함되는 생체적합성 고분자는 0.5-2 중량부 포함되는 것을 특징으로 하는 복합입자.

2

삭제

3

삭제

4

삭제

5

삭제

6

삭제

7

제1항에 있어서,상기 지지층(1차 피복층)은 첨가제를 더 포함하는 것을 특징으로 하는 복합입자.

8

제1항에 있어서,상기 약물층(2차 피복층)은 첨가제를 더 포함하는 것을 특징으로 하는 복합입자.

9

제7항 또는 제8항에 있어서,상기 첨가제는 탈크, 활택제 및 감미제로 이루어지는 군으로부터 선택되는 1종 이상인 것을 특징으로 하는 복합입자.

10

삭제

11

제1항의 복합입자를 포함하는 경구투여 제형.

12

제11항에 있어서,상기 경구투여 제형은 약학적으로 허용가능한 담체 및 첨가제로 이루어진 군으로부터 선택되는 1종 이상을 더 포함하는 것을 특징으로 하는 경구투여 제형.

13

제12항에 있어서,상기 경구투여 제형은 과립제, 구강붕해제, 현탁액제, 트로키정제, 또는 저작정제인 것을 특징으로 하는 경구투여 제형.

14

약학적으로 허용가능한 입자를 유동시키면서, 생체적합성 고분자를 알코올 수용액에 분산시켜 준비한 모액을 분무하여, 상기 입자에 생체적합성 고분자 지지층(1차 피복층)을 피복하는 단계(단계 1); 및상기 지지층(1차 피복층)에, 도네페질 유리염기 및 생체적합성 고분자를 알코올 수용액에 분산시켜 준비한 모액을 분무하여, 약물층(2차 피복층)을 피복하는 단계(단계 2);를 포함하고,상기 약학적으로 허용가능한 입자는 수크로즈이고,상기 지지층(1차 피복층) 및 약물층(2차 피복층)의 생체적합성 고분자는 히드록시프로필셀룰로오스이며,상기 도네페질 유리염기 1 중량부에 대하여, 상기 지지층(1차 피복층)에 포함되는 생체적합성 고분자는 0.5-2 중량부 포함되는 것을 특징으로 하는 제1항의 복합입자의 제조방법.

15

제14항에 있어서,상기 단계 1 및 단계 2의 모액은 탈크, 활택제 및 감미제로 이루어지는 군으로부터 선택되는 1종 이상의 첨가제를 더 포함하는 것을 특징으로 하는 제조방법.