미토콘드리아 표적화 나노 리포좀, 이를 이용한 약물전달용 조성물 및 약학조성물
Mitochondrial targeting nano-liposome, drug delivery system and pharmaceutical composition
특허 요약
본 발명은 본 발명에 따른 나노 리포좀은 미토콘드리아 표적 능력과 함께 안정성까지 갖춘 이상적인 미토콘드리아 표적화 전달체로서 상기 나노 리포좀에 약물이나 생리활성 물질을 담지하여 미토콘드리아 질환 치료제로서 유용하게 사용할 수 있을 뿐 아니라, 나노 리포좀 자체로도 미토콘드리아 형상을 변화시켜 세포자멸사를 유도할 수 있어 항암제로서 유용하게 사용할 수 있다.
청구항
번호청구항
1

디퀄리늄의 자기조립에 의해 형성된 디큐에이솜(DQAsome)에 1,2-디올레오일-sn-글리세로-3-포스포에탄올아민(DOPE) 및 1,2-디올레오일-3-트리메틸암모늄-프로판(DOTAP)을 도입시킨 것을 특징으로 하는 나노 리포좀.

2

청구항 1에 있어서, 상기 나노 리포좀은 미토콘드리아를 표적으로 하는 것을 특징으로 하는 나노 리포좀.

3

청구항 1 또는 청구항 2에 있어서, 상기 나노 리포좀은 총 100 중량부에 대하여 1,2-디올레오일-sn-글리세로-3-포스포에탄올아민(DOPE) 5 내지 20 중량부, 1,2-디올레오일-3-트리메틸암모늄-프로판(DOTAP) 5 내지 20 중량부 및 디퀄리늄의 60 내지 90 중량부인 것을 특징으로 하는 나노 리포좀.

4

청구항 3에 있어서, 상기 나노 리포좀은 평균 직경이 50 내지 300 nm인 것을 특징으로 하는 나노 리포좀.

5

디퀄리늄의 자기조립에 의해 형성된 디큐에이솜(DQAsome)에 1,2-디올레오일-sn-글리세로-3-포스포에탄올아민(DOPE) 및 1,2-디올레오일-3-트리메틸암모늄-프로판(DOTAP)을 도입시킨 나노 리포좀을 유효성분으로 포함하는, 약물 또는 생리활성물질 전달용 조성물.

6

청구항 5에 있어서, 상기 조성물은 미토콘드리아를 표적으로 하는 것을 특징으로 하는, 약물 또는 생리활성물질 전달용 조성물.

7

디퀄리늄의 자기조립에 의해 형성된 디큐에이솜(DQAsome)에 1,2-디올레오일-sn-글리세로-3-포스포에탄올아민(DOPE) 및 1,2-디올레오일-3-트리메틸암모늄-프로판(DOTAP)을 도입시킨 나노 리포좀; 및 약물 또는 생리활성 물질 중 하나 이상을 유효성분으로 포함하는, 미토콘드리아 질환 치료 또는 예방용 약학조성물.

8

청구항 7에 있어서, 상기 미토콘드리아 질환은 허혈성 뇌질환, 허혈성 심질환, 파킨스 질환, 알츠하이머 질환, 헌팅톤 질환, 근위축성측색경화증(ALS), 미토콘드리아 뇌근증, 자폐증, 우울증, 당뇨, 비만, 뇌졸중, 심장병, 동맥경화, 고혈압, 고콜레스테롤증, 비정형 페닐케톤뇨증 및 암질환으로 이루어진 군에서 선택된 어느 하나인 것을 특징으로 하는, 미토콘드리아 질환 치료 또는 예방용 약학조성물.

9

청구항 7에 있어서, 상기 약물은 파클리탁셀, 미토마이신, 블레오마이신, 시스플레틴, 독소루비신 및 5-플로로우라실로 이루어진 군에서 선택된 항암제; 또는 레스베라트롤, 폴리페놀, 플라보노이드, 카로티노이드, 아스코르빈산, 알파 리포익산 및 토코페롤로 이루어진 군에서 선택된 항산화제 중 하나 이상인 것을 특징으로 하는, 미토콘드리아 질환 치료 또는 예방용 약학조성물.

10

청구항 7에 있어서, 상기 생리활성 물질은 펩타이드, 단백질, 호르몬제 또는 유전자인 것을 특징으로 하는, 미토콘드리아 질환 치료 또는 예방용 약학조성물.

11

청구항 10에 있어서, 상기 유전자는 플라스미드 DNA(plasmid DNA; pDNA) 또는 siRNA인 것을 특징으로 하는, 미토콘드리아 질환 치료 또는 예방용 약학조성물.

12

디퀄리늄의 자기조립에 의해 형성된 디큐에이솜(DQAsome)에 1,2-디올레오일-sn-글리세로-3-포스포에탄올아민(DOPE) 및 1,2-디올레오일-3-트리메틸암모늄-프로판(DOTAP)을 도입시킨 나노 리포좀; 및 약물 또는 생리활성 물질 중 하나 이상을 유효성분으로 포함하는, 암질환 치료 또는 예방용 약학조성물.