DDR1 저해제 및 항암제를 유효성분으로 포함하는 췌장암 예방 또는 치료용 약학 조성물
Pharmaceutical composition for preventing or treating pancreatic cancer comprising DDR1 inhibitor and anticancer agent as active ingredients
특허 요약
본 발명은 DDR1(Discoidin domain receptor 1) 저해제 및 항암제를 유효성분으로 포함하는 췌장암 예방 또는 치료용 약학 조성물에 관한 것으로, 화학식 1로 표시되는 화합물이 DDR1 활성을 억제하면서 췌장암에 대한 항암 효과를 나타내고, 항암제인 젬시타빈(gemcitabine)과 병용처리 시, 췌장암에 대한 항암 시너지 효과가 나타나는 것을 확인함으로써, 췌장암 예방, 치료 또는 개선용 조성물; 또는 DDR1 활성 억제용 시약 조성물로써 유용하게 활용될 수 있다.
청구항
번호청구항
1

하기 화학식 1로 표시되는 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염; 및 젬시타빈(gemcitabine)을 유효성분으로 포함하는 췌장암 예방 또는 치료용 약학 조성물.[화학식 1]

2

청구항 1에 있어서, 상기 화합물은 9-(2-아미노벤질)-2-((4-(2-(피페리딘-1-일)에톡시)페닐)아미노)-7,9-디하이드로-8H-푸린-8-온[9-(2-aminobenzyl)-2-((4-(2-(piperidine-1-yl)ethoxy)phenyl)amino)-7,9-dihydro-8H-purine-8-on]인 것을 특징으로 하는 약학 조성물.

3

청구항 1에 있어서, 상기 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염은 DDR1(Discoidin domain receptor 1) 활성을 억제하는 것을 특징으로 하는 약학 조성물.

4

청구항 1에 있어서, 상기 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염은 비멘틴(Vimentin), 피브로넥톤(fibronecton), α-SMA, 콜라겐 I(collagen I), MMP2(Matrix Metallopeptidase 2), MMP9(Matrix Metallopeptidase 9), p-FAK, p-PYK2 및 p-DDR1로 이루어진 군에서 선택된 하나 이상의 발현을 억제하는 것을 특징으로 하는 약학 조성물.

5

청구항 1에 있어서, 상기 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염은 Cleaved casepase-3의 발현을 촉진하는 것을 특징으로 하는 약학 조성물.

6

청구항 1에 있어서, 상기 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염은 암세포의 이동(migration) 및 침투(invasion) 능력을 억제하는 것을 특징으로 하는 약학 조성물.

7

청구항 1에 있어서, 상기 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염은 암세포의 세포자멸사(apoptosis)를 촉진하는 것을 특징으로 하는 약학 조성물.

8

청구항 1에 있어서, 상기 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염; 및 젬시타빈(gemcitabine)은 1 : 0.005 내지 0.05의 중량 비율로 포함되는 것을 특징으로 하는 약학 조성물.

9

하기 화학식 1로 표시되는 화합물 또는 이의 식품학적으로 허용 가능한 염; 및 젬시타빈(gemcitabine)을 유효성분으로 포함하는 췌장암 예방 또는 개선용 건강기능식품 조성물.[화학식 1]

10

인간을 제외한 개체에 하기 화학식 1로 표시되는 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염; 및 젬시타빈(gemcitabine)을 병용투여하는 단계(제1단계)를 포함하는, 췌장암 예방 또는 치료방법.[화학식 1]

11

하기 화학식 1로 표시되는 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염을 유효성분으로 포함하는 DDR1(Discoidin domain receptor 1) 활성 억제용 시약 조성물.[화학식 1]