N-말단 법칙 경로를 표적으로하는 헤테로밸런트 저해제 및 그 용도
Heterovalent inhibitors targeting N-end Rule Pathway and its use
특허 요약
본원은 화학식 1의 화합물 및 이를 포함하는 N-end Rule 경로 저해용 조성물을 개시한다. 본원에 따른 화합물은 각각 타입 1 및 타입 2 기질을 인식하는 UBR box와 ClpS box를 갖는 포유동물 N-end rule E3 리가아제의 두 활성부위를 동시에 표적으로하는 헤테로밸런트 저해제로서, 상호협동적으로 작용하여 N-end Rule 경로의 효과적 조절이 가능하여, 단백질 분해 조절 이상과 관련된 질환 예를 들면 심장 질환, 신경 변성 질환의 치료 유용하게 사용될 수 있다.
청구항
| 번호 | 청구항 |
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| 1 | 하기 화학식 1의 화합물, 또는 이의 약제학적으로 허용가능한 염: [화학식 1] 상기 화학식 1에서, 상기 n은 4이고; 상기 Ra는 -(n-프로필)-NHC(=NH)NH2 ; 상기 Rb는 벤질이고; 또는 상기 Ra는 벤질; 상기 Rb는 -(n-프로필)-NHC(=NH)NH2 이며, 상기 Rc는 메틸인, 화학식 1의 화합물, 또는 이의 약제학적으로 허용가능한 염. |
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| 6 | 제 1 항에 따른 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용가능한 염을 포함하는, 고혈압, 허혈성 심장 질환, 관상동맥질환, 협심증, 심근경색증, 죽상경화증(동맥경화증), 뇌혈관 질환, 뇌졸중 또는 부정맥을 포함하는 심장 질환 예방 또는 치료용 약학 조성물. |
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| 8 | 제 1 항에 따른 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용가능한 염을 포함하는, 알츠하이머병, 파킨슨병, 레비 소체 치매, 근육위축가쪽경화증(ALS), 헌팅톤병, 척수소뇌성 실조증 또는 척수구근 근위축증(spinobulbar musclular atrophy)을 포함하는 신경 변성질환 예방 또는 치료용 약학 조성물. |
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