펩타이드 기반 치료제는 전통적으로 혈중에서의 불안정성과 제한된 세포막 투과성 등 여러 과제에 직면해 왔다. 그러나 최근 α-helix 스테이플드 펩타이드 변형 기술의 발전은 그 효능에 대한 관심을 다시 불러일으켰다. 특히 이러한 발전은 펩타이드의 안정성을 향상시키고 세포막 침투성을 높이기 위한 매우 효과적인 방법을 보장한다. 특히 항균 펩타이드(AMPs) 분야에서 스테이플드 펩타이드 기법의 적용은 펩타이드 안정성을 크게 증가시켰으며, 다수의 펩타이드에 성공적으로 적용되어 왔다. 또한 펩타이드의 이차 구조를 제한하는 것 또한 생물학적 활성을 향상시킬 수 있음이 입증되었다. 본 총설에서는 탄화수소-스테이플드 항균 펩타이드가 약물과 같은 성질을 향상시키기 위해 거치는 전체 과정을 고찰한다. 먼저, 약물로서의 활성에 필요로 하는 필수 이차 구조 요소를 검증하고, alanine scanning을 통해 특이적 잔기를 확인한 뒤, 스테이플링 기법을 정밀한 위치에 전략적으로 도입한다. 더불어 이러한 구조 기반 스테이플드 펩타이드가 AMPs로서 작동하는 기전도 탐색하여 포괄적이고 흥미로운 논의를 제공한다.

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