배경/목적: 리피테그라스트는 안구건조증의 효과적인 치료제로, 염증을 감소시키고 안구 표면 상태를 개선한다. 리피테그라스트는 산화 및 가수분해에 대한 민감도가 높으므로, 제제의 물리화학적 안정성을 유지하기 위한 제형 연구가 필요하다. 본 연구는 구연산과 트로메타민을 사용하여 리피테그라스트의 분해를 방지함으로써, 더 안정적인 점안액 제형을 개발하여 리피테그라스트의 불안정성을 극복하고자 하였다. 방법: 설계실험(Design of Experiment, DoE) 접근법에 근거하여 두 가지 안정제인 구연산과 트로메타민의 다양한 농도에서 제제를 제조하였다. 안정제는 분해 생성물의 생성을 줄이기 위해 면밀히 조절하였다. 점안액은 가속시험 조건에서 보관하였으며, 외관, pH, 약물 함량, 불순물과 같은 매개변수를 평가하였다. 결과: 그 결과, 외관, pH, 약물 함량 및 불순물을 포함한 모든 핵심 품질 특성(Critical Quality Attributes, CQAs)이 가속 조건 하에서 안정적인 수준으로 유지되었고, 설정된 기준을 충족함이 확인되었다. 또한 구연산은 산화 스트레스로부터 보호를 제공하는 반면, 트로메타민은 pH 변동으로 인한 가수분해를 억제하는 것으로 제시되었다. 결론: 따라서 개발된 리피테그라스트 함유 점안액 제형은 통계적 분석을 통해 검증된 향상된 물리화학적 안정성을 나타내는 것으로 결론지을 수 있다. 이러한 결과는 안정한 점안액의 개발에 기여하며, 상업적 생산 및 임상 적용을 위한 기반을 제공한다.

*본 초록은 AI를 통해 원문을 번역한 내용입니다. 정확한 내용은 하기 원문에서 확인해주세요.