배경: 바이오필름(biofilm) 내의 박테리아는 항생제에 대해 수천 배 더 높은 내성을 보인다. 뉴라미니다아제(neuraminidase)는 박테리아의 부착과 바이오필름 형성에 중요한 효소로서, 당단백질, 당지질 및 올리고당의 당화기(glycosidic) 잔기를 가수분해한다. Coreopsis lanceolata L.의 꽃은 차콘(chalcone)이 높은 자연 존재량을 가지고 있어, 박테리아 뉴라미니다아제(BNA) 억제에 유의미한 잠재력을 지닐 수 있다. 목적: 박테리아 바이오필름 억제제에 대한 연구는 항생제 내성에 대응하기 위한 새로운 치료 전략으로 부상하고 있다. 따라서 C. lanceolata로부터 개별 차콘을 분리하고, 이들의 BNA 억제 능력 및 Escherichia coli 바이오필름 형성을 억제하는 능력을 평가하였다. 방법: 형광 소광(fluorescence quenching)과 분자 도킹(molecular docking)으로 각각 억제제의 결합 양상과 결합 모드를 규명하였다. 차콘의 자연 존재량은 UPLC-Q-TOF/MS를 통해 확인하였다. 가장 강력한 억제제(1)를 대상으로, E. coli 바이오필름 형성 억제 능력을 평가했으며, 이는 크리스탈 바이올렛(crystal violet) 분석, 주사전자현미경(SEM) 및 공초점 레이저 주사현미경(CLSM)으로 관찰하였다. 결과: 구조-활성 관계(SAR) 및 분자 도킹 실험을 통해 BNA 억제에 관여하는 기능기는 B 고리의 4'-하이드록실기(4'-hydroxyl group)로 밝혀졌다. 부테인(butein)(1)은 크리스탈 바이올렛 분석에 따르면 100 µM에서 E. coli 바이오필름 형성을 >50% 억제했으며, 이는 SEM 및 CLSM 영상으로 확인되었다. 결론: C. lanceolata 꽃에서 분리한 대사산물인 차콘(1-8)과 차콘 글루코사이드(chalcone glucosides)(9-12)는 E. coli에 대해 BNA 억제 및 항바이오필름 형성 효과를 나타냈다.

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