배경: 바이오필름(biofilm) 내의 박테리아는 항생제에 대해 수천 배 더 높은 내성을 보인다. 뉴라미니다아제(neuraminidase)는 박테리아의 부착과 바이오필름 형성에 중요한 효소로서, 당단백질, 당지질 및 올리고당의 당화기(glycosidic) 잔기를 가수분해한다. Coreopsis lanceolata L.의 꽃은 차콘(chalcone)이 높은 자연 존재량을 가지고 있어, 박테리아 뉴라미니다아제(BNA) 억제에 유의미한 잠재력을 지닐 수 있다. 목적: 박테리아 바이오필름 억제제에 대한 연구는 항생제 내성에 대응하기 위한 새로운 치료 전략으로 부상하고 있다. 따라서 C. lanceolata로부터 개별 차콘을 분리하고, 이들의 BNA 억제 능력 및 Escherichia coli 바이오필름 형성을 억제하는 능력을 평가하였다. 방법: 형광 소광(fluorescence quenching)과 분자 도킹(molecular docking)으로 각각 억제제의 결합 양상과 결합 모드를 규명하였다. 차콘의 자연 존재량은 UPLC-Q-TOF/MS를 통해 확인하였다. 가장 강력한 억제제(1)를 대상으로, E. coli 바이오필름 형성 억제 능력을 평가했으며, 이는 크리스탈 바이올렛(crystal violet) 분석, 주사전자현미경(SEM) 및 공초점 레이저 주사현미경(CLSM)으로 관찰하였다. 결과: 구조-활성 관계(SAR) 및 분자 도킹 실험을 통해 BNA 억제에 관여하는 기능기는 B 고리의 4'-하이드록실기(4'-hydroxyl group)로 밝혀졌다. 부테인(butein)(1)은 크리스탈 바이올렛 분석에 따르면 100 µM에서 E. coli 바이오필름 형성을 >50% 억제했으며, 이는 SEM 및 CLSM 영상으로 확인되었다. 결론: C. lanceolata 꽃에서 분리한 대사산물인 차콘(1-8)과 차콘 글루코사이드(chalcone glucosides)(9-12)는 E. coli에 대해 BNA 억제 및 항바이오필름 형성 효과를 나타냈다.

TBARS에서의 말ondial데하이드(MDA) 생성 측정에서 0.9~2.9 μM 범위의 값과, 공액 디엔(CD) 생성에서의 지연시간 연장(>180분)이 관찰되었다. 10 μM의 농도에서, 세 가지 화합물(1-3)은 상대 전기영동 이동도(REM)로 평가한 LDL 산화에 대해 모두 효과적으로 보호하였다. 가장 강력한 화합물 1은 oxLDL 매개 기능장애로부터 인간 신경모세포종 SH-SY5Y 세포를 방어하였으며, 여기에는 oxLDL에 의해 유도된 세포독성 억제, 활성산소종(ROS) 형성 억제, 미토콘드리아 막 전위(ΔΨm) 향상이 포함되었다. 에틸아세테이트 추출물에서의 개별 성분 주석은 LC-ESI-QTOF/MS를 사용하여 수행되었으며, 이는 A. elasticus 뿌리껍질에 대한 화학분류학적(chemotaxonomic) 표지자로 작용한다.

) 이소플라본 생합성 경로를 시간 의존적으로. 특히, ACC 처리 12시간 후 ACC 산화효소 유전자가 활성화되었으며, 이는 이소플라본의 합성 경로를 활성화하기 시작하는 것으로 합리화되었다.

= 0.25-0.48 μM)인 반면, A군(Aa, Ab 및 Ac)은 거의 활성이 없었다. 동역학 연구를 통해 B군의 소야사포닌이 비경쟁적 억제제임이 확인되었다. 또한 분자 도킹 실험에서는 소야사포닌 Ba(B군)가 결합 포켓 내의 다양한 잔기들과 결합 상호작용을 형성할 수 있음을 확인하였다. 반대로, 소야사포닌 Aa(A군)는 22-하이드록실 위치에 결합된 올리고당의 추가 골격 구조로 인해 결합 포켓에 들어가지 못하였다. 또한 대두 추출물의 대사체는 UPLC-ESI-TOF/MS를 사용하여 완전히 특성 규명되었다.

서론: 본 연구는 스코폴라민으로 유발된 인지장애에 대해 이소플라본이 강화된 대두잎(IESLs)이 신경보호 및 기억증진 효과를 나타내는지 규명하고자 하였다. 대두잎(SLs)은 자연적으로 켐프페롤 글리코사이드와 소야사포닌이 풍부한 반면, IESLs는 대사 농업(metabolite farming)을 통해 이소플라본 함량이 유의하게 증가한 것이 특징이다. 방법: IESLs의 효능을 평가하기 위해 C57BL/6 마우스에 IESLs를 경구 투여(6.25 및 18.8 mg 이소플라본/kg/day)하고, 기억장애를 유발하기 위해 스코폴라민(1 mg/kg, 복강주사)을 투여하였다(총 5주). 공간적 학습 및 기억 기능은 모리스 수중 미로(Morris water maze)와 수동회피(passive avoidance) 시험을 통해 평가하였다. 결과: 스코폴라민 유발 행동 결손은 IESLs 투여에 의해 용량 의존적으로 유의하게 회복되었다. 기전적으로, IESLs 처치는 세포 내 활성산소종(reactive oxygen species)의 축적을 감소시키고 항산화 방어 시스템을 강화하였다. 또한 IESLs는 뇌유래신경영양인자(brain-derived neurotrophic factor, BDNF)의 발현을 유의하게 상향조절하였고, 인산화를 통해 cAMP 반응 요소 결합 단백질(cAMP response element-binding protein, CREB)을 활성화하였다. 조직학적 분석에서도 IESLs는 성상세포(astrocytes)와 미세아교세포(microglia)의 활성화를 억제함으로써 신경염증을 완화하는 것으로 나타났다. 고찰: 이러한 결과는 IESLs가 항산화 방어를 강화하고 CREB-BDNF 신호전달 경로를 활성화함으로써 인지장애를 효과적으로 완화할 수 있음을 시사한다. 따라서 IESLs는 기억상실 및 신경퇴행성 질환에 대한 유망한 치료 또는 예방 후보가 될 수 있다.

Berk 효소 추출물은 스트레스 관련 장애를 위한 자연 기반 치료 중재로서의 잠재력을 뒷받침한다.

배경: 바이오필름(biofilm) 내의 박테리아는 항생제에 대해 수천 배 더 높은 내성을 보인다. 뉴라미니다아제(neuraminidase)는 박테리아의 부착과 바이오필름 형성에 중요한 효소로서, 당단백질, 당지질 및 올리고당의 당화기(glycosidic) 잔기를 가수분해한다. Coreopsis lanceolata L.의 꽃은 차콘(chalcone)이 높은 자연 존재량을 가지고 있어, 박테리아 뉴라미니다아제(BNA) 억제에 유의미한 잠재력을 지닐 수 있다. 목적: 박테리아 바이오필름 억제제에 대한 연구는 항생제 내성에 대응하기 위한 새로운 치료 전략으로 부상하고 있다. 따라서 C. lanceolata로부터 개별 차콘을 분리하고, 이들의 BNA 억제 능력 및 Escherichia coli 바이오필름 형성을 억제하는 능력을 평가하였다. 방법: 형광 소광(fluorescence quenching)과 분자 도킹(molecular docking)으로 각각 억제제의 결합 양상과 결합 모드를 규명하였다. 차콘의 자연 존재량은 UPLC-Q-TOF/MS를 통해 확인하였다. 가장 강력한 억제제(1)를 대상으로, E. coli 바이오필름 형성 억제 능력을 평가했으며, 이는 크리스탈 바이올렛(crystal violet) 분석, 주사전자현미경(SEM) 및 공초점 레이저 주사현미경(CLSM)으로 관찰하였다. 결과: 구조-활성 관계(SAR) 및 분자 도킹 실험을 통해 BNA 억제에 관여하는 기능기는 B 고리의 4'-하이드록실기(4'-hydroxyl group)로 밝혀졌다. 부테인(butein)(1)은 크리스탈 바이올렛 분석에 따르면 100 µM에서 E. coli 바이오필름 형성을 >50% 억제했으며, 이는 SEM 및 CLSM 영상으로 확인되었다. 결론: C. lanceolata 꽃에서 분리한 대사산물인 차콘(1-8)과 차콘 글루코사이드(chalcone glucosides)(9-12)는 E. coli에 대해 BNA 억제 및 항바이오필름 형성 효과를 나타냈다.

TBARS에서의 말ondial데하이드(MDA) 생성 측정에서 0.9~2.9 μM 범위의 값과, 공액 디엔(CD) 생성에서의 지연시간 연장(>180분)이 관찰되었다. 10 μM의 농도에서, 세 가지 화합물(1-3)은 상대 전기영동 이동도(REM)로 평가한 LDL 산화에 대해 모두 효과적으로 보호하였다. 가장 강력한 화합물 1은 oxLDL 매개 기능장애로부터 인간 신경모세포종 SH-SY5Y 세포를 방어하였으며, 여기에는 oxLDL에 의해 유도된 세포독성 억제, 활성산소종(ROS) 형성 억제, 미토콘드리아 막 전위(ΔΨm) 향상이 포함되었다. 에틸아세테이트 추출물에서의 개별 성분 주석은 LC-ESI-QTOF/MS를 사용하여 수행되었으며, 이는 A. elasticus 뿌리껍질에 대한 화학분류학적(chemotaxonomic) 표지자로 작용한다.

) 이소플라본 생합성 경로를 시간 의존적으로. 특히, ACC 처리 12시간 후 ACC 산화효소 유전자가 활성화되었으며, 이는 이소플라본의 합성 경로를 활성화하기 시작하는 것으로 합리화되었다.