본 연구에서는 이카린(ICA)/탄닌산(TA)-나노다이아몬드(NDs)를 다음과 같이 제조하였다. ICA를 흡착된 TA와 함께 ND 표면에 고정화(ICA/TA-NDs)하였고, 리포다당류(LPS)로 활성화된 대식세포에서의 in vitro 항염증 효과와, 단요오도아세트산(monosodium iodoacetate, MIA) 유발 골관절염(OA) 랫트 모델에서의 in vivo 연골 보호 효과를 평가하였다. ICA/TA-NDs는 NDs로부터 ICA가 최대 28일까지 지속적으로 연장 방출되는 양상을 보였다. ICA/TA-NDs는 matrix metalloproteinases-3 (MMP-3), cyclooxygenase-2 (COX-2), interleukin-6 (IL-6), tumor necrosis factor-α (TNF-α) 등 pro-inflammatory 요소들의 mRNA 수준을 억제하였고, LPS-활성화 RAW 264.7 대식세포에서 항염증 인자(즉 IL-4 및 IL-10)의 mRNA 수준은 증가시켰다. 동물실험에서는 ICA/TA-NDs를 관절강 내 주사하였을 때, MIA 유발 OA 랫트 모델의 IL-6, MMP-3 및 TNF-α 수준이 유의하게 감소하였으며, 혈청에서 IL-10 수준은 용량 의존적으로 유도되었다. 또한 ICA/TA-NDs의 이러한 두드러진 항염증 효과는 micro-computed tomography (micro-CT), 육안 관찰(gross findings) 및 조직학적 조사에서 나타난 바와 같이 MIA 유발 OA의 진행과 연골 분해를 보호하는 데 현저하게 기여하였다. 따라서 in vitro 및 in vivo 결과는 ICA/TA-NDs의 연장된 ICA 전달이 염증을 개선하고 OA에서 연골 장애에 대해 방어하는 데 우수한 잠재력을 지닌다고 시사한다.
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