배경: 나노드럭은 약물 전달을 향상시켜 생의의생물학적 응용에서 중요한 역할을 한다. 나노입자와 관련된 안전성 및 독성 우려를 해결하기 위해, 지질-나노담체 기반 약물 전달 시스템이 차세대 스마트 나노의약품을 개발하는 유망한 접근으로 대두되고 있다. 인삼은 항바이러스 활성을 포함하여 다양한 치료 목적에 전통적으로 사용되어 왔다. 본 연구의 목적은 인삼 종자유(ginseng seed oil, GSO)를 사용하여 생체적합성이 높고 치료 효능이 우수한 한국 인삼 나노에멀전(Korean ginseng nanoemulsion, KGS-NE)을 제조하고, 캡슐화 및 약물 전달 효율을 최적화하며, 항바이러스 활성을 평가하는 데 있다. 결과: (이차 알코올에서의 C-O 신축). 저장 안정성 연구에서 KGS-NE는 4 °C 조건에서 6개월 동안 크기와 안정성을 유지하였다. KGS-NE는 Vero E6 세포에서 HCoV-OC43의 바이러스 복제를 용량 의존적으로 억제하였다. RNA 시퀀싱 분석을 통해 ABC 수송체(ABC transporters) 신호전달 경로에 특이적으로 관여하는 차등 발현 유전자(DEGs)가 확인되었다. KGS-NE의 경구 투여는 폐 조직에서의 염증성 마커 발현에 의해 확인된 바와 같이, 중증급성호흡기증후군 코로나바이러스 2(SARS-CoV-2) 스파이크 단백질의 수용체 결합 도메인(receptor binding domain, RBD)에 의해 유도된 마우스의 회복을 촉진하였다. SARS-CoV-2 모델로 감염된 시리아 햄스터에서 폐를 절개하여 관찰한 결과, 폐의 형태가 확대되어 있었고 염증성 사이토카인이 유도되었다. 이러한 효과는 H&E 및 qRT-PCR 분석을 통해 관찰되었으며, KGS-NE의 경구 투여로 완화되었다. 다양한 경구 투여 농도에서의 생화학적 분석은 KGS-NE가 신장과 간에 유해한 영향을 미치지 않음을 보여주었다. 결론: 본 연구 결과는 마우스 및 시리아 햄스터 모델에서 KGS-NE를 경구 투여할 경우 코로나바이러스에 대한 폐 염증을 효과적으로 완화할 가능성이 높음을 강력히 시사한다. 이는 SARS-CoV-2에 대한 항바이러스 나노제제 개발을 위한 유망한 새로운 전략을 의미한다.

염증 관련 질환의 조절에서 식품 유래 소포(vesicles)의 효능이 상당한 주목을 받아왔다. 프로폴리스는 항당뇨, 항비만 및 항암 효과를 포함한 다양한 생물학적 활성으로 특히 주목할 만하다. 본 연구에서는 지질다당류(lipopolysaccharide)로 자극된 RAW264.7 대식세포에서 항염증 효과를 나타내는 프로폴리스 유래 소포-유사 나노입자(propolis-derived vesicle-like nanoparticles; PVNs)를 프로폴리스의 새로운 생리활성 화합물로 도입하였다. PVNs의 특성 분석 결과, 평균 소포 크기 110 ± 38.3 nm를 갖는 이중층 막 구조가 확인되었다. 생물활성 분석에서 PVNs 처리는 사이토카인 분비(IL-6, IL-10, IL-12, TNF-α 및 IL-1β)와 염증성 매개체(NO 및 PGE 2)의 생성을 유의하게 감소시켰다. 이러한 효과는 TLR4/NF-κB 신호전달 경로의 억제를 매개로 iNOS 및 COX-2의 하향 조절(down-regulation)과 함께 나타났다. 또한 PVNs 처리는 RAW264.7 세포에서 LPS 유발 산화 스트레스를 실질적으로 억제하였다. 이러한 결과는 PVNs가 강력한 항염증 제로서 염증 관련 질환의 치료에 대한 잠재적 적용 가능성과 함께 나노 규모의 약물 전달 시스템으로 활용될 수 있음을 시사한다. • PVNs는 약 110 ± 38.3 nm의 소포 크기를 갖는 이중층 막을 지닌다. • PVNs 처리는 염증성 사이토카인 및 매개체의 생성을 감소시킨다. • PVNs 처리는 ROS 생성 및 미토콘드리아 과산화물 수준을 억제한다. • PVNs는 TLR4/NF-κB 신호전달 경로를 통해 RAW264.7 세포에서 LPS 유발 염증을 완화한다. • PVNs는 LPS로 자극된 RAW264.7 세포에서 항염증 효과를 나타낸다.